Opis zamuja na 28.01.2012

Protirevmatična droge.   Arava je zaznamovala imunosupresivno aktivnost, ima tudi protivnetno in anti-proliferativni učinek. Učinkovina - leflunomida . Mehanizem delovanja leflunomida je povezana z inhibicijo encima degidroorotatdegidrogenazy. Študije so pokazale, da je aktivni metabolit leflunomida, ki tvori v presnovi v telesu, selektivno komunicira s tega encima, ki jo spremljajo inhibicijo proliferacije T-limfocitov. Ta mehanizem delovanja zagotavlja imunosupresivni učinek . T-limfociti sproži verigo reakcij, ki so osnova patogenezo revmatoidni artritis In ker depresija celično imunost   pozitiven vpliv na potek bolezni v akutni fazi .  To pa ni edini učinek leflunomida .  Poleg inhibicijo celične proliferacije T Arava zmanjša dovzetnost za Tkivni interlevkin-2 .  Zadnji dejavnik je povod za začetek vnetnega odziva v tkivih in organih, tako da ima zmanjšanje občutljivosti za mediatorja protivnetni učinek .  Arava upoštevati ustno brez hrane (slednje ne vpliva na biološko) .  V črevesju, se absorbira 90% aktivne sestavine leflunomida .  Leflunomid se hitro metabolizira v jetrih, da dobimo aktivno obliko, kar vpliva na celično del imunskega odziva .  Čas razpolovna doba - do dva tedna .  Učinek prejme leflunomida pride v štirih - šest tednov po začetku droge kaže, da je združiti v organih in tkivih, zato je tožba ohrani za dolgo časa - do šest mesecev .

Indikacije:

Arava (leflunomid) se uporablja za zdravljenje bolnikov z revmatoidnim artritisom v aktivni fazi. Obstajajo tudi dokazi, možnost uporabe droge v psoriatični artritis (tudi v aktivni obliki).

Kontraindikacije:

Arava je kontraindicirana v prisotnosti preobčutljivosti na zdravilno učinkovino. To bi morali imenovati leflunomida v nasprotju jeter, hudo imunsko pomanjkljivostjo (vključno z AIDS-om). Kontraindikacije Arava bo tudi bistvene kršitve hematopoeze, izražena anemija , Trombocitopenija ali levkopenija . Arava se ne sme predpisati za hudimi nalezljivimi boleznimi. Ledvična odpoved   tako zmerno in hudo, da je relativna kontraindikacija za leflunomida (zaradi pomanjkanja izkušenj pri uporabi). Zmanjšanje količine proteina v krvi lahko kontraindikacija za leflunomida. Arava ni namenjen, in v času nosečnosti. Ne morete dodeliti leflunomida med dojenjem.

Neželeni učinki:

Kardiovaskularni sistem : Ob leflunomida lahko poveča krvni tlak, v zelo redkih primerih je lahko povezan vnetje krvnih žil ( vaskulitis ). Prebavni trakt   lahko reagirajo na droge z drisko, bruhanje ali slabost, izguba apetita. Pogosto gre za zlorabo jeter, ki se lahko pritrdi na izboljšanje aktivnosti specifičnih encimov transaminaze . Možno je tudi, da se poveča nivo bilirubina v krvni plazmi. Precej manj pogosto ob leflunomida razvija hepatitis, ki ga lahko spremlja jetrna insuficienca . V najslabšem primeru se lahko pojavijo v jetrih rabdomioliza.   Trpi ob prejemu Arabijo mišično-skeletnega sistema Zlasti vezi (najpogostejši zaplet - vnetje kit, tendovaginitis ). Ker ima leflunomide vpliva na vse aktivno razraščajo tkiv, s sprejemom se lahko pojavi izpadanje las in spremembe v stanju kože (suho kožo, simptomi ekcem), se lahko razvije polimorfna eksudativni eritem   in Lyellov sindrom. Tudi alergična reakcija na zdravila se lahko pojavijo v obliki anafilaktičnega šoka. Hematopoetski sistem   lahko odzove na dobivajo leflunomid levkopenija, zmanjšanje ravni rdečih krvnih celic, nizko trombocitopenijo. V hujših primerih se lahko razvije agranulocitoza . Leflunomid v kombinaciji z drugimi imunosupresivnimi zdravili poveča nevarnost infekcije, maligne bolezni hematopoetičnega sistema.

Kako uporabljati:

Arava na voljo v obliki tablet, ki vsebujejo 10 mg, 20 mg ali 100 mg leflunomida. Zdravilo je možno le z neposrednim sodelovanjem zdravnik, ki ima izkušnje z uporabo takšnih zdravil pri zdravljenju revmatoidnega artritisa. Značilno je, da je terapija začeli z šok začetnem odmerku 100 mg na dan, ki se daje v teku treh dni. Nato pa preide na vzdrževalno dozi 10 oziroma 20 mg na dan. Vzemite enkrat, ne glede na obrok, poplaknili z drogo z obilo vode.

Posebna navodila:

Ker ima leflunomida lastnost, da se kopičijo v tkivih in organih, in, med drugim, da ima dolgo razpolovno dobo, po prenehanju Arava morate opraviti postopek "pranja denarja". V ta namen je pacient predpisano kolestiramin v odmerku 8 g trikrat na dan za 11 dni, ali pa lahko uporabite kot nadomestni način Aktivno oglje   To mora imeti naslednje sheme: 50 g zmletega praška štirikrat na dan za iste enajst dni .  Ker lahko razvijejo resne zaplete iz jeter, ki prejemajo leflunomida treba spremljati s stalnim nadzorom jetrnih encimov in drugih kazalnikov jetrnega parenhima .  Moški, ki prejemajo leflunomida se morajo zavedati njegovega morebitnega toksičnega učinka na spermo, in zato obstaja potreba po dokazanem pomočjo kontracepcije .  Otroci, mlajši od 18 let Arava zdravila ni predpisana .  Ženske v rodni dobi pred začetkom zdravljenja z leflunomida treba preskusiti za nosečnost ginekologu in opozoril o možnih posledicah .  Če ženska izraža željo po otroku ob koncu tečaja jemati leflunomida, mora iti skozi postopek pranja, po kateri se določi glede na stopnjo zdravila v krvni plazmi .  Potem ko je pade na stopnjo 0, 02 mg na liter, je potrebno počakati še en mesec in pol, in šele potem lahko razmišljamo o zanositvi .  Idealno bi bilo, po zdravljenju z leflunomida od spočetja vzdržati za nadaljnji dve leti .  Ko dobivajo leflunomid možnega prevelikega odmerka .  Zdravljenje vključuje prevzemanje ista zdravila, ki se uporabljajo za pranje - aktivno oglje in holestiramin .  Kolestiramin jemlje oralno, za 8 g 3-krat čez dan .  Aktivno oglje - ali oralno z gavažo 50 dni g na vsakih šest ur .

Interakcije z zdravili:

Ker leflunomide ima zelo strupen učinek na jetra, lahko ta učinek lahko poveča pri uporabi drugih hepatotoksičnih (vključno z alkoholnimi pijačami) in imunosupresivna zdravila. Enako dobiček toksični učinek   To se lahko zgodi, če jemanje teh zdravil začeti brez zgornjega postopka "pranje". Pri revmatoidnem artritisu nobenih primerov interakcije med leflunomida in citostatiki droge Metotreksat Ki je prav tako vključena v shemo zdravljenja bolezni. Leflunomid je treba uporabljati previdno z zdravili, kot so fenitoin, tolbutamida, varfarinom, saj leflunomid zavira encim, odgovoren za presnovo teh zdravil. Leflunomid ne zmanjša učinkovitost peroralni kontraceptivi .