Opis zamuja na 2014/04/10

  • Latinsko ime: Circadine
  • Oznaka ATC: N05CH01
  • Zdravilna učinkovina: Melatonin (melatonin)
  • Proizvajalec: SwissCo Services (Švica)
Fotografije droge
Tweet
  • Sestava
  • Obrazec izdelek
  • Farmakološko delovanje
  • Farmakodinamika in farmakokinetika
  • Indikacije
  • Kontraindikacije
  • Neželeni učinki
  • Navodila za Tsirkadin (metoda in doziranje)
  • Preveliko
  • Sodelovanje
  • Pogoji prodaje
  • Pogoji skladiščenja
  • Datum veljavnosti
  • Analogi
  • Mnenja
  • Cena, kje kupiti

 Tsirkadin

Sestava

Sestava ene tablete uspavalnih tablet vključujejo 2 mg Melatonin ; da pomožne snovi vključujejo kopolimer iz metilmetakrilata, 40 mg trimetilammonioetilmetakrilata klorida, 40 mg kalcijevega hidrogenfosfata dihidrata, 80 mg laktoze monohidrata, 2 mg kremena in 4 mg smukca, in 2 mg magnezijevega stearata.

Obrazec izdelek

Drog na voljo v obliki tablet, ki so bele ali skoraj bele barve in okrogle, bi-konveksno obliko.
21 Tablete pakirane v pretisnih omotih stvar, ki so jo damo v kartonske škatle z navodili Tsirkadin.

Farmakološko delovanje

Melatonin - sintetični analog hormona, ki ga izločajo češariki, in ima kemijsko strukturo blizu serotonin . Fiziološki pogoji spodbujajo izločanje Melatonin Ki je takoj povečuje z nastopom temnega obdobja. Njegova največja izločanje doseže približno 2 do 4 zjutraj, in zmanjšanje pojavi v drugi polovici noči. Znano je, da melatonin   sposobni nadzorovati cirkadiani ritmi in se dnevno-nočni cikel. Melatonin   Ima močan hipnotičen učinek in prispeva k hitremu zaspal.

Ta učinek se doseže zaradi dejstva, da melatonin   To vpliva na receptorje MT1, MT2 in Prevelik tok in ti receptorji igrajo pomembno vlogo pri uravnavanju cirkadianega ritma. Dokazano je, da s starostjo, je vsebina te snovi v telesu močno zmanjša, zato Tsirkadin je zelo priljubljen med starejšo generacijo (nad 55 let), in ljudi, ki trpijo zaradi primarne nespečnost .


Ko prejme 2 mg na bolnike popoldanskih dan Tsirkadina od prvih dneh po prejemu obvestila, da se poveča trajanje spanja in kakovost spanja izboljšano. Mnogi bolniki tudi rekel, da je ob drog na nenehno izboljševanje niso samo sanje, ampak dejavnost med zbujam in ni poslabšanja psihomotoričnih reakcij ves dan.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Absorpcija

Na recepciji Melatonin notranjosti se ugotovi, da se snov pri odraslih hitro in brez težav absorbira v črevesju, vendar pri starejših stopnji absorpcije zdravila lahko zmanjša za 40-50%.

Če je dozirno območje ob prejemu Melatonin   od 2 do 8 mg, kinetično parametri linearnega značaja ne izgubi zagona. Tsirkadina Biološka uporabnost je približno 15%. Upoštevajte, da med študijami opozoriti pomembnega učinka na tako imenovane "prvega prehoda" presnovo primarnega vrednotenja v kateri 80-85%. TCmax določena na okoli 3:00. Opozoriti je treba tudi, da ima obrok, lahko močno vpliva na absorpcijo Melatonin In na ravni Cmax v plazmi. Sočasno uživanje hrane in absorpcijo tablet Tsirkadina Melatonin   To upočasni in to ne vodi le do relativno pozno TCmax in žoga nižjo Cmax.

Dodelitev

Med študijami in vitro je bilo ugotovljeno, da je povezava aktivne snovi na proteine ​​plazme doseže 60%. Najmočnejša povezava Melatonin   pojavi albumine, HDL (lipoproteini visoke gostote), in alfa 1-kisli glikoprotein.

Dokazano je, da pride do kopičenja dolgotrajno drog zdravljenje. To je posledica dejstva, da T1 / 2 Melatonin   oseba, ki je zelo kratka. Po 1 in 3 tednih neprekinjenega zdravljenja s tem uspaval 2 uri po zaužitju tablet (okoli 23:00), je bila izvedena ob krvi, zaradi katere je bila določena njegova koncentracija. Bila je 431 ± 83,1 pg.

Presnova

V eksperimentalnih študij je bilo predlagano, da proces metabolizem Melatonin izocimi prispevajo k kot CYP1A1, CYP1A2 in CYP2C19. Glavni presnovek Melatonin   To je neaktiven 6-sulfatoksimelatonin. Presistemnomu metabolizem   v jetrih in izločanje celotnega metabolita konča približno 12 ur po prejemu Tsirkadina.

Odstop

T1 / 2 Tsirkadina doseže 3-3, 5:00. Ko glavna vloga Umik igrala preko ledvic (89% kot konjugati 6-glukuronid in sulfata gidroksimelatonina). Preostanek Tsirkadina izhajajo iz človeškega telesa v nespremenjeni obliki.

Farmakokinetika pri posebnih kliničnih situacijah

Prosimo, upoštevajte, da se lahko Cmax zdravila pri ženskah povečala 3-4 krat v primerjavi z vrednostmi, zapisanimi v moških.

Zaradi dejstva, da je proces metabolizem   pri starejših bolnikih (55-68 let); močno upočasni s starostjo, imajo vrednosti AUC in Cmax večja (AUC lahko doseže 5000 str × h / ml in Smah- 1200 pg / ml).

Ker jetra - glavni organ, ki je vključen v metabolizem   Tsirkadina, lahko resno bolezen jeter povzroči veliko povečanje koncentracije Melatonin   (endogeni). Treba je opozoriti, da je njegova najvišja koncentracija Melatonin   koncentracije v plazmi dosežene v dan in pri bolnikih s cirozo jeter je treba biti zelo previdni v tem času. Tudi pri bolnikih z ciroza jeter   Opazili smo močno zmanjšanje izločanja 6-sulfatoksimelatonina, v primerjavi s kontrolno skupino.

Indikacije

Priporočljivo je, da uporabljate zdravilo Tsirkadin:

  • s kratkotrajno zdravljenje primarne nespečnost Za katero je značilna nizka kakovost spanja pri starejših bolnikih (55 - 68 let).

Kontraindikacije

Ne uporabljajte zdravila Tsirkadin:

  • v prirojena galaktoze ;
  • v prisotnosti   glukoza-galaktoza malabsorpcijski sindrom ;
  • prirojene pomanjkanje laktoze ;
  • pri avtoimunskih bolezni ;
  • pri   ledvična odpoved ;
  • pri jetrna insuficienca ;
  • pri nosečnost ;
  • pri   Dojenje (med dojenjem);
  • pri starosti 18 let;
  • pri preobčutljivost   kateremkoli komponente formulacije.

Neželeni učinki

V recepciji zdravila bolnikom Tsirkadin lahko neudobno:

Srčno-žilni sistem :
od plima (periodična pordelost kože).

Iz prebavnega sistema:
od bolečine v trebuhu, zaprtje, suha usta, motnje in prebavne motnje, bruhanje, povečana peristaltiko, napenjanje, žlezah slinavkah prekomerna, Zadah iz ust .

Za kožo:
od hiperhidroza, ekcem, eritem, srbeč izpuščaj in srbenje, suha koža, okužbe nohtov, potenje ponoči.

CNS:
od razdražljivost, razdražljivost, utrujenost, nespečnost, nenavadne sanje, migrena, psihomotorična hiperaktivnost, omotica, zaspanost, spremenljivost razpoloženja, agresivno vedenje, vznemirjenost, jokavost, zgodnje jutranje zbujanje, povečan libido, motnje spomina, zmanjšana razpon pozornosti, slaba kakovost spanja.

Na delu vidnega:
od zmanjšanje ostrine vida, zamegljen vid, povečano solzenje .

Na delu vključno z motnjami labirinta:
od omotica   sprememba položaja telesa.

Laboratorijski izvidi:
od levkopenija in trombocitopenija, hiperbilirubinemija, hipertrigliceridemija, povišane vrednosti jetrnih encimov, spremembe v laboratorijskih parametrov jetrne funkcije .

Drugo:
od utrujenost, povečanje telesne mase, mišični krči, bolečine v vratu, priapizem, utrujenost, skodle, oteklina .

Navodila za Tsirkadin (metoda in doziranje)

Tsirkadin Zdravilo se jemlje peroralno 1 tableta podaljšanim delovanjem, ki vsebuje 2 mg Melatonin . Navodila za uporabo Tsirkadina je pokazala, da je priporočljivo, da bi zdravilo v popoldanskih urah po obroku. Najboljši potek zdravljenja po hipnotik je 3 tedne.

Preveliko

Danes ni bil en sam primer zaradi prevelikega odmerka droge Tsirkadin. Med raziskovalne skupine predmetov Tsirkadin uporablja v odmerku 5 mg na dan za približno 12 mesecev. Kot rezultat, nobeden od predmetov pokazala nobenih sprememb in resnih stranskih učinkov. Dokazano je, da uporaba opiatov Tsirkadin dnevni dozi v območju od 200-300 mg ni povzročil klinično pomembne stranske učinke.

Možna reakcija prevelikega odmerka je lahko razvoj močna zaspanost Ker pa razdalja aktivne snovi giblje v 12 urah, bo simptom popolnoma izgine v 10-12 urah po dajanju hipnotično navznoter. Posebno zdravljenje prevelikega odmerka ni potrebno.

Sodelovanje

Farmakokinetične interakcije

Dokazano je, da je v droge zaposlitvi Tsirkadina pri koncentracijah, ki so bistveno višje od terapevtskega odmerka, melatonin   je sposobna inducirati CYP3A in vitro. Do danes, strokovnjaki še niso opredelili klinični pomen tega dejstva in zato svetuje pri razvoju znakov indukcije da se pogovorite s svojim zdravnikom, z vprašanjem zmanjšanja doze zdravil, ki se uporabljajo hkrati z uspavalnih tablet.

Tudi pri visokih koncentracijah Melatonin   ni značilen za indukcijo encimov skupine CYP1A vitro. Tako je njegova interakcija z druge aktivne snovi verjetno, ampak minimalen.

S posebno skrbjo, da bi ta hipnotična morajo biti bolniki, ki se že uporabljajo v drog režimu, kot so fluvoksamin, saj je imel v skupnem sprejemu lahko povzroči veliko povečanje koncentracije   Melatonin . Poskus je bil zagotovo, da fluvoksamin lahko povzroči povečanje AUC 15-17 krat in Cmax v krvi na 10-12. Ta učinek se doseže tako, da zavira presnovo melatonina takih izoencimov citokroma Kot P450 (CYP) - CYP1A2 in CYP2C19.

Prav tako je treba poudariti, previdnost in bolnike, ki jemljejo 5- ali 8-metoksipsoralenom. Ta snov lahko povzroči tudi porast koncentracije melatonina, ki je posledica zaviranja presnove.
Dvignite Melatonin   plazme, lahko sočasna uporaba cimetidina (zaviralcem CYP2D), ki ima prav tako zavira proces.

Upoštevajte, da kajenje   s čimer se zmanjša koncentracija melatonina zaradi stimulacije CYP1A2.
Poleg tega, se posvetujte s svojim zdravnikom je treba bolnike, ki jemljejo Estrogeni   ( Kontracepcijska   ali nadomestno hormonsko terapijo), ki povzroči povečanje koncentracije melatonina.

Razlog za znatno povečanje izpostavljenosti melatonina lahko zaviralci CYP1A2 ( kinoloni ).
Zmanjšanje koncentracije aktivne snovi v krvni plazmi lahko CYP1A2 induktorjev ( karbamazepin, rifampicin ).

Raziskave interakcij zaviralci Tsirkadina prostaglandini, benzodiazepini, agonisti, antagonisti In Antidepresivi . triptofan   in etanol   To se ne izvajajo, vendar v sodobni znanstveni literaturi ponuja številne primere, ki se nanašajo na vpliv teh snovi na izločanje Melatonin .

Farmakodinamičnih interakcij

Strokovnjaki svetujejo med zdravljenjem pomirjevalo popolnoma opustili uporabo alkohol Kot je na skupni sprejem močno zmanjša učinkovitost zdravila.

Tsirkadin lahko močno povečajo sedativni učinek kot benzodiazepinskih in ne-benzodiazepinskih hipnotičnih drog. Bolje je, da opusti skupen sprejem in Tsirkadina Zaleplona, ​​Zolpidem in   Zopiklon Kot kombinacija teh zdravil lahko povzročijo napredujočo bolezen, kot so pozornost, spomin in usklajevanja.

Povečati občutek spokojnosti in povzroči resne težave pri opravljanju določenih nalog, je mogoče kombinirati Tsirkadina sestanek z zdravili, ki vplivajo na centralni živčni sistem ( Tioridazin, imipramin ).

Prav tako bi morala zavrniti Sočasna uporaba z NSAID.

Pogoji prodaje

Pripravek je na voljo v lekarnah, ki jih samo na recept.

Pogoji skladiščenja

Tsirkadin drog je treba hraniti v največ dosega otrok in mladostnikov pri temperaturi, ki ne presega 25 ° C

Datum veljavnosti

Zdravilo Tsirkadin ima dovolj velik kamen rok trajanja 5 let.

Analogi Tsirkadina

Tekma se je raven koda 4. ATC:
  •  Tsirkadin
 Melaxen
  •  Tsirkadin
 Vita-melatonin

Glavni drog je analogna Melaxen Ampak tudi uživala priljubljenosti Tsirkadina analogi, kot je Melaxen Balance   in Melatonin .

Mnenja Tsirkadine

Povprečna ocena Tsirkadina forumi je 4, 6 in 5-točkovni lestvici.

Prednosti forumih obiskovalcev drog, vključujejo:

  • soft učinek;
  • odsotnost posledic;
  • varčevanje učinek po poteku.

Slaba stran od razsodnikov drog, so:

  • visoki stroški.

Po analizi odgovorov o Tsirkadine forumih, lahko sklepamo, da najbolj pogosto se uporablja pri starejših, da se znebite primarno nespečnostjo.

Informacije o pripravi Tsirkadin Wikipedije tam.

Cena Tsirkadina kje kupiti

Povprečna maloprodajna cena Tsirkadina v Ukrajini, je 540 UAH.

Kupi medicine Tsirkadin v Moskvi je lahko več kot 640 rubljev.

Dobili najboljšo ceno in nakup