Opis zamuja na 2014/08/20
- Latinsko ime: Budezonid Easyhaler
- Oznaka ATC: R03BA02
- Zdravilna učinkovina: Budezonid (budezonid)
- Proizvajalec: Orion Corporation Orion Pharma, Espoo, Finska
- Sestava
- Obrazec izdelek
- Farmakološko delovanje
- Farmakodinamika in farmakokinetika
- Indikacije
- Kontraindikacije
- Neželeni učinki
- Budezonid: navodila za uporabo in odmerjanju
- Preveliko
- Sodelovanje
- Pogoji prodaje
- Pogoji skladiščenja
- Datum veljavnosti
- Opozorila
- Analogi
- Sopomenke
- Med nosečnostjo (in dojenje)
- Mnenja
- Cena, kje kupiti
Sestava
Sestavek vsake budezonida odmerka Iziheyler vključuje:
- 200 g budesonida kot aktivno sestavino;
- 7, 8 mg laktoze monohidrata kot pomožno snov.
Obrazec izdelek
Zdravilo je na voljo v obliki homogene praška za inhalacijo, lahko barva, ki se razlikujejo od bele do skoraj bel. Vsak odmerek praška, ki vsebuje 200 g budesonida. En paket je namenjen budezonid 200 doz.
Vsak paket je opremljen z inhalatorjem drog izdelan iz polimernega materiala. Na dozirni del ima pokrov s ključavnico na sprednji strani pritrjen "Easyhaler", če je na strani števca preostalih odmerkov.
Farmakološko delovanje
Zdravilo spada v skupino farmakoterapevtskega " Kortikosteroidi Aktualen "in predstavlja hormonske drog Ki se uporablja za zdravljenje in preprečevanje astma .
Terapevtski učinek zdravila zaradi delovanja vključi v svoji strukturi kot aktivno budezonida snovi, ki je sintetični analog proizveden skorje nadledvične žleze Hormonsko Kortizol ( hidrokortizon ), Ki je odgovorna za uravnavanje metabolizma ogljikovih hidratov in mineralov v telesu.
Ko v telesu, budezonid:
- ima glukokortikoida ukrepanje;
- lajša simptome vnetja;
- odpravlja simptome alergične reakcije .
Inhaliranje se izgovarjata klinični učinek je peta-sedmi dan potek zdravljenja.
Farmakodinamika in farmakokinetika
Budezonid spada v kategorijo nehalogeniranih glukokortikosteroidi . Kadar se uporablja lokalno, da lajša simptome vnetja sluznica respiratornega trakta .
Izboljšanje pacientov, ki trpijo zaradi astma , Je mogoče opaziti že v 24 urah po prvem inhalacijo zdravila. Vendar pa je dejstvo, da se doseže največji učinek pa traja več tednov neprekinjeno terapije.
Mehanizem delovanja glukokortikosteroidi Vnetni proces v astma ni ravno razumel. Študije so pokazale, da je število budezonida izzove zaviralno na celicah (vključno eozinofilne granulociti . limfociti . makrofagotsity . mastociti in nevtrofilnih granulocitov ), Kot tudi posredniki, ki so vključene v razvoj vnetje dihalnih poti alergični in nonallergic narave (vključno z Citokini . levkotrieni . eicosanoids in histamin ).
Budezonid je izrazil glukokortikoida in blagi mineralokortikoidni dejavnost. Standardne študije in vitro, kot tudi študije, opravljene na poskusnih živalih, je pripeljala do zaključka, da je afinitete (afiniteta) snovi na posebne receptorje glukokortikoidi 200-krat višja od tiste od Kortizol .
Kot za lokalno antiinflamatorno učinka budezonida je tisočkrat protivnetno učinek Kortizol . Študije na živalih so pokazale, da je sistemska dejavnost subkutano formulacija budezonid presega sistemsko dejavnost Kortizol 40-krat, medtem ko je za oralno uporabo - 25 krat.
Ko v telesu, budezonid:
- povečuje produkcijo proteina lipokortina Ki je zaviralec encimsko aktivnostjo fosfolipaze A2;
- ovira proces sproščanja arahidonska kislina in zavira sintezo produktov metabolnih ( prostaglandini in ciklični endoperekisey );
- svari marginalno zastojev nevtrofilnih granulocitov ;
- zavira izcedek tekočine in beljakovin v vnetja;
- zmanjšuje proizvodnjo Citokinov ;
- zavira migracije makrofagotsitov ;
- zmanjša intenzivnost infiltracijo in granulacije;
- zmanjša intenzivnost kemotaksi za nastanek snovi, tj migracije levkociti v vnetja (Ta lastnost pojasnjuje učinkovitost budezonidom v tako imenovanih "poznih" reakcije alergije );
- To preprečuje sproščanje visoko imunske celice vezivno tkivo, vključenih v prilagodljivih Imuniteta (imenovan tudi mastociti ), Mediatorji vnetnega procesa;
- zmanjša občutljivost perifernih tkiv histamin in serotonin Hkrati pa povečuje občutljivost za adrenalin ;
- poveča količina aktivnih beta-adrenergičnih receptorjev;
- spodbuja reakcije obnovitvenih do adrenergičnih receptorjev beta bronhodilatorji zdravil po njenem dolgotrajnem zdravljenju;
- To zmanjšuje učinkovitost tkivnega prepustnih ovir in žilnih sten;
- zavira širjenje vezivnega tkiva v vnetja;
- prispeva k stabilizaciji celičnih membran;
- preprečuje nastanek vnetja prosti radikali in ovira proces oksidativne razgradnje lipidi pod njihovim vplivom.
Kadar se ta material dobro prenašajo (celo po daljši uporabi it) nima aktivnost ISS in ne povzroča resorpcije učinke.
Budezonid je označen s sposobnostjo, da se hitro absorbira iz svetloba . želodec in prebavila Ki je opredeljen s svojimi izrazito lipofilnih lastnosti in dobre prepustnosti tkiva.
Po dajanje v nosno votlino na zelo majhno količino absorbent mucosally membrane nosne votline (samo petina snov pride v sistemski obtok ).
Po uporabo pri vdihavanju budezonida alveoli To postane približno eno četrtino enkratnega odmerka snovi.
Približno 90% je padel v želodec in trakt Odmerek budezonid popolnoma uničena encimski sistem P450 že v "prvega prehoda" skozi jetra Ki ga spremlja tvorbo dveh glavnih aktivnih metabolitov (njihova aktivnost je manjša od 0, 01 iz aktivnost izhodnega materiala).
Majhne količine budezonidom se presnavlja serum in svetloba . Indeks biološke vpisana v želodec in črevesje Snov je 10%. Glede budezonid alveoli Nato pa od približno 25 do 30% zneska, ki absorbira.
Največja koncentracija zdravila v plazme Je praznoval v približno 15-45 minutah po postopku, vdihavanju ali injektiranje v nosno votlino .
Indikator zavezujoča budezonid plazemski protein albumin 85-95%. Sistemski očistek zdravila, tj obseg plazme , Očisti z njim za določen čas pri vožnji skozi ledvice Ocenjuje se, da je zelo visoka (84 litrov na uro).
Razpolovna doba (razpolovna doba) je malo manj kot tri ure (približno 2, 8 ur). Snov se izloča predvsem v urinu in blatu v obliki konjugiranih in nekonjugiranih presnovkov (delno - z žolč v obliki metabolitov).
Razpolovna doba plazme Pri otrocih, ponavadi na red velikosti nižji kot pri odraslih pacientih. Pri odraslih bolnikih z bolezni jeter izmeri biološka budezonida lahko poveča.
Po ustnih kazalniki višjih plazemskih koncentracij Cmax in čas za dosego najvišje koncentracije po dajanju odmerka Tmax lahko razlikujejo. Tako lahko stopnjo Tmax za različne vrste pacienta je v območju od 30 do 600 minut.
Sistemska kazalnika razpoložljivosti snov po enkratnem odmerku je značilno tudi spremenljivost: na primer, bolniki, ki so bili diagnosticirani granulomatozne enteritis ( Crohnova bolezen ), Je več kot dvakrat toliko kot v skupini zdravih prostovoljcev.
Tako pri bolnikih z granulomatozne enteritis je 21% in pri zdravih prostovoljcih - samo 9%. Vendar pa je po tem, ko dajanje večkratnih odmerkov budezonida raziskovali iz druge skupine, ki se približuje vrednosti indeksa v prvi skupini.
Indikacije
Budezonid je indicirano pri bolnikih, ki so z diagnozo:
- bronhialna astma (kot je v luči, in zmernih in hudih oblikah);
- kronična obstruktivna pljučna bolezen (KOPB).
Kontraindikacije
Kontraindikacije za imenovanje droge so:
- Posameznik preobčutljivost da budezonida;
- starost otroka do šest let ;
- laktozna intoleranca , Glukoza-galaktoze ali aktivnosti laktaze (to je posledica dejstva, da je zdravilna učinkovina vključena kot pomožno sestavino laktoza ).
Bodi pozorna imenuje bolnikov z budezonidom:
- pljučna tuberkuloza;
- jetrna ciroza;
- okužbe dihal glivičnih, bakterijskih in virusnih naravo izvora;
- glavkom;
- hipotiroidizem;
- osteoporoza.
Neželeni učinki
Zdravljenje z vdihovanjem budezonida v nekaterih primerih lahko povzroči razvoj Okužbe s Candida iz orofarinksa . Izkušnje z zdravilom kaže, da simptomov kandidiaza pojavljajo veliko redkeje, če se izvede postopek vdihavanje pred jedjo in po njej temeljito sperite usta.
Če pa bi se izognili Okužba s kandido ni uspelo ustaviti zdravljenje z vdihavanjem ni potrebna, vendar bolnik imenovati bolj učinkovito proti sevom Candida spp. lokalna protiglivična zdravila .
Tako kot večina drugih glukokortikosteroidi Za dajanje z inhalacijo lahko budezonid povzroči sistemske neželene učinke, vključno z:
- motnje običajnih dejavnosti nadledvične žleze ;
- Upočasnitev bolnikov otroštvu in adolescenci;
- upada mineralne gostote kosti;
- razvoj Katarakta in Glavkom ;
- poveča dovzetnost za različne nalezljivih bolezni;
- oslabljena zmožnost prilagajanja na stresne situacije.
Vendar pa je treba poudariti, da je verjetnost nastanka teh neželenih učinkih zdravila v obliki inhalacijo znatno nižja kot za pripravke, namenjene za oralno dajanje.
Polnilo uporabljena droga Budesonid Easyhaler laktoza , Ki vsebuje majhno količino mlečne beljakovine in ki lahko povzročijo alergične reakcije bolniki s preobčutljivostjo na njej.
Morebitne negativne posledice, ki prejme budezonid porazdeljeno pogostost njihovega razvoja. Najpogostejše reakcije vključujejo hripavost, kašelj, simptome draženja v orofarinksa, težave pri požiranju.
Redko se lahko pojavijo preobčutljivostne reakcije, vključno s pojavom izpuščajev na koži, kontaktni dermatitis, urtikarijo, angionevrotičnega edema in anafilaktičnega šoka.
Endokrini sistem redko reagira na recepciji budezonida Hypo - Ali hiperkortizolizma To je, v tem zaporedju, zmanjšanje ali povečanje proizvodnje nadledvične hormoni . V zelo redkih primerih je mogoče zatreti funkcijo nadledvične žleze .
Prav tako ni izključil možnosti, verjetnosti razvoju duševnih reakcij, ki se lahko izrazi v obliki depresij, povečati agresivnost, razdražljivost, anksioznost, videz različne vrste psihoz, spremembe vedenja pri otrocih, tesnobe in povečano telesno aktivnostjo.
V izjemno redkih primerih kršitve Živčni sistem lahko kaže kot prekomerno živčnost, razdražljivost, in različne vrste motenj spanja.
Poleg tega so v redkih primerih:
- simptomi bronhospazem ;
- pojav simptomov kože in podkožnega tkiva, ki so izražene v obliki koprivnica . dermatitis . eritem . hematoma . angioedem itd.
- upočasnitev.
V izjemno redkih - očesnih bolezni, in zmanjšalo gostoto kosti.
Budezonid: navodila za uporabo in odmerjanju
Budezonid je za inhaliranje. Da bi zagotovili najboljši odziv na terapijo z zdravili je priporočljivo, da jo redno jemati.
Pri prehodu na Easyhaler budezonid iz drugih vdihavanju pomeni režim zdravljenja izbrano individualno, ki temelji na značilnostih bolezni. Hkrati tudi pozorna na značilnosti prej zdravniki režim in način dajanja zdravila.
Začetni odmerek je izbran tudi v skladu z resnostjo ali stopnjo nadzora nad boleznijo. Navidezni terapevtski učinek je treba opozoriti, ponavadi v nekaj dneh po začetku zdravljenja in doseže svoj vrhunec nekaj tednov po prvem odmerku.
Budezonid doza je prilagojena, da se doseže popoln nadzor nad boleznijo, nato pa postopoma zmanjša na minimum, ki ostaja v učinkovit nadzor nad astma .
Začetni odmerek budezonida se izračuna, kot sledi:
- 200-400 mikrogramov na dan - za odrasle bolnike diagnosticirana bronhialna astma blago (ki ni višja od stopnje 2), vključno s starejšimi in mladostniki, starejši od dvanajst let, (ki ga je zdravnik dovoli povečati odmerek do 800 mg na dan);
- 200-400 mikrogramov na dan - za otroke, stare od šest do dvanajst let (zdravnik je dovoljeno povečati odmerek do 800 mg na dan);
- 1600 mg na dan - diagnosticiran odraslih bolnikih bronhialna astma zmerne do hude (oziroma stopnje 3 in 4).
Odmerek med vzdrževalnim zdravljenjem je izbrana, se osredotoča na resnost bolezni in kliničnim odzivom na določenem zdravljenju bolnikov. Po doseže nadzor astma So odmerek zmanjša na minimum, v katerem je shranjen želeni klinični učinek.
Ko doziranje zdravila dvakrat odmerek naloga vzdrževanje dan je od 200 do 400 mg na diagnosticiran odraslih bolnikov bronhialna astma blago (ki ni višja od stopnje 2), vključno s starejšimi in mladostniki, starejši od dvanajstih.
Glede na pričevanja zdravnik v obdobjih poslabšanja bolezni pustimo, da se poveča dnevni odmerek do 1600 mg na dan. To je razdeljena na dve fazi, in nižje po stabilizaciji stanja bolnika.
Dozirni režim zdravila enkrat na dan pri imenovanju vzdrževalno zdravljenje vključuje uporabo odraslih bolnikih z diagnozo bronhialna astma blago (ki ni višja od stopnje 2), vključno s starejšimi in mladostniki, starejši od dvanajstih:
- 200-400 mg enkrat na dan, če pa niso prej glukokortikosteroid zdravila ;
- 800 mg enkrat na dan, če je bila prej je bolezen pod nadzorom glukokortikosteroid inhalacijski zdravila, predpisana za sprejem dvakrat na dan.
Otroci, stari od šest do dvanajst let, z diagnozo " bronhialna astma blago ali zmerno hudo ", kot vzdrževalni dnevni odmerek od 200 do 400 g budesonida kadar:
- Ta kategorija bolnikov predhodno niso prejeli terapije steroidi ;
- predhodno prejemali dvakrat dnevno ob vdihavanju glukokortikosteroid zdravila omogočajo, da v celoti nadzor nad boleznijo.
Po prenosu pacienta za enkratno uporabo v dnevnem odmerku, ki se spreminja od 200 do 400 mg, je odmerek zmanjša na najmanjšo možno, v kateri se bo ohranil dejanski nadzor nad boleznijo.
Optimalna velja zdravilo enkrat na dan ob istem času zvečer. Pomembno je, da je bilo v tem primeru pravilne.
Do danes je dovolj podatkov, da ustvari optimalno shemo prenosa bolnikov, ki ne opravijo tečaj pred inhalacijski terapiji glukokortikosteroid zdravila Na Easyhaler budezonidom enkrat na dan ni.
Med poslabšanjem bolezni in poslabšanja bolnik vzeti zdravilo enkrat na dan, priročnik priporoča povečanje dnevnega odmerka za polovico s prenosom bolnika dvakrat vdihavanju dnevno hkrati pa ohranja že uveljavljeno en odmerek.
Hkrati bolnikom svetujemo, da takoj pokličite svojega zdravnika.
Prav tako so bolnikom svetovati, da bo na strani bronhodilatatorji kratkoročni ukrepi, ki so namenjeni za lajšanje simptomov akutnih napadov astma .
Bolniki z kronična obstruktivna pljučna bolezen (KOPB) doza budezonida izberemo posamično temelji na resnosti bolezni. Začetni odmerek, ki priporoča navodilih za pripravo, je 100 do 400 mikrogramov dvakrat dnevno važno.
Največja dovoljena doza - 800 mikrogramov budezonida dvakrat dnevno.
Preveliko
Incidenca akutnih toksičnih reakcij na prejemanje budezonid označeni kot redka. Dolgotrajna uporaba visokih odmerkov zdravila lahko sprožijo razvoj sistemskih reakcij glukokortikosteroid zdravila Vključno z:
- poveča dovzetnost za različne okužbe;
- pojav simptomov Hyper - Ali hypocorticoidism ;
- zatiranje normalnim delovanjem nadledvične žleze .
V redkih primerih lahko bolnik začeti proces atrophying adrenokortikalne .
Ko je potrebno simptomi akutnega prevelikega odmerka kakršne koli posebne obravnave. Budezonid zdravljenje nadaljuje z terapevtskih odmerkov, priporočen za zatiranje bolezni.
Značilno je, da okrevanje funkcije hipotalamus . hipofiza in adrenokortikalne To traja nekaj dni.
V stresnih situacijah, je morda treba kot preventivni ukrep sistemsko administracijo glukokortikosteroidi (npr visoka doza hidrokortizon ).
Bolniki, ki so razvili simptome atrofija adrenokortikalne In so označeni s steroidno odvisnih in do polne stabilizacije njihovega stanja prevesti v ustrezne vzdrževalno zdravljenje z uporabo sistema glukokortikosteroidi .
Sodelovanje
Sočasno z imenovanjem budezonid drog interakcijo z izoencimi citokroma P450 3A4 itrakonazol . ketokonazol
Učinkovitost ali rifampicin ).
ali .
Estrogeni in .
nadledvične žleze
Pogoji prodaje
Pogoji skladiščenja
Datum veljavnosti
Opozorila
glukokortikosteroidi
ali
).
adrenokortikalne
- rinitis
- .
glukokortikosteroidi nadledvične žleze ).
dispneja
glukokortikosteroidi
- debelost
- ;
- ;
- ;
- .
depresija .
glukokortikosteroidi
glukokortikosteroidi
glukokortikosteroidi pljučnica .
Zdravljenje .
nadledvične žleze
nadledvične žleze
antibiotiki . glukokortikosteroidi
glukokortikosteroidi
. Glukoza in .
Sopomenke
nosečnost
Mnenja
astma
.
glukokortikosteroidi nosečnost .