Opis zamuja na 2014/11/26

• Sestava
• Obrazec izdelek
• Farmakološko delovanje
• Farmakodinamika in farmakokinetika
• Indikacije
• Kontraindikacije
• Neželeni učinki
• Esmiya, navodila za uporabo
• Preveliko
• Sodelovanje
• Pogoji prodaje
• Pogoji skladiščenja
• Datum veljavnosti
• Opozorila
• Analogi
• Dojenčki
• Med nosečnostjo (in dojenje)
• Mnenja
• Cena, kje kupiti

Sestava

Ena formulacija tableta vsebuje 5 mg Esmiya ulipristalacetat   - Aktivne sestavine.

Kot pomožne snovi zdravilo vsebuje: 43 mg 5 - manitol; 93, 5 mg - mikrokristalna celuloza; 4 mg - smukec; 1, 5 mg - magnezijev stearat; 2, 5 mg - natrijev kroskarmeloza.

Obrazec izdelek

Drog Esmiya (Esmya) prihaja v obliki tablet, od katerih je ena stran se je vgravirana «ES5". En paket lahko vsebuje 28 ali 84 tablet.

Farmakološko delovanje

Antigestageni.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Drog Esmiya (Esmya) vsebuje snov -   ulipristalom   sintetičnega izvora, so selektivna Modulator receptorja progesterona   in različni selektivni ukrep antiprogesteronovym tkivno specifični.

Ulipristalom je značilna neposrednega učinka na endometrij . Za večino žensk, uporaba 5 mg na dan menstrualni ciklus , Vključno trpijo miom , Ne pride po tem ciklu menstrualne krvavitve . Po prenehanju tablet, menstrualni ciklus Ponavadi vrniti v roku enega meseca.

Neposreden učinek zdravila na endometrij zaradi nekaterih njenih posebnih sprememb značilno za to skupino zdravil in izzvala antagonistično ukrepanje progesterona receptorji . V 60% žensk, pri čemer ulipristalom več kot 3 mesece, histološke spremembe so šibka proliferirajočih neaktivno epitelij   s pripadajočo asimetrije rasti in rasti Stroma In cistična širitev   žleze Progestagenski in estrogene vplivi na epitel . Te spremembe so reverzibilne z izginotjem ob koncu zdravljenja in niso povezani z hiperplazija endometrija .

Pri 10-15% žensk potekalo zdravljenje z ulipristala Ugotovljeno je bilo, rast endometrija Ki je dosegla odebelitve 16 mm. To zadebelitev tudi samostojno izgine ob koncu zdravljenja in vrnitev v normalno stanje menstrualne krvavitve . Če v 3 mesecih po prekinitvi zdravila,   odebelitev endometrija   ne pride do državnih standardov, je potrebno opraviti dodatne preiskave, da se izključi ali potrdi druge patologije.

Ulipristalom inducira apoptozo   in zatira celično proliferacijo S čimer se zagotavlja neposreden vpliv na leiomiom Vodilni na njihovo zmanjšanje.

Dnevni vnos 5 mg ulipristala To vodi do zajamčene inhibicijo ovulacije   večina žensk ga prejemajo, potrjuje ohranitev ravni progesteron   pri 0, 3 ng / ml. Poleg tega se v dnevni vnos določenega odmerka zdravila delno zmanjšana koncentracija FSH Medtem ko zapusti vsebino v krvni plazmi Estradiol na sekundarni ravni folikularni fazi .

Med 3-mesečnega zdravljenja ulipristalom Nima nobenega vpliva na višino plazme ACTH . prolaktina . globulini .

V predkliničnih študijah na živalih, pri čemer več odmerkih, ni grožnja Toksičnost in genotoksičnost Izdelki za uporabo v humani medicini. Ugotovljeno je bilo, da je smrt zarodkov živali ob prejemu odmerki večji od 1 mg / kg, in zato ni nameščen Varnost ulipristala   proti človeški zarodki . V majhnih odmerkih, ki vam omogoča, da nosečnost pri živalih, teratogen   ukrepanje ni bilo opaziti. Poleg tega se glede na ugotovitve teh študijah ni neposreden dokaz učinka zdravila na reproduktivno sposobnost   živali in njihovih potomcev.

Klinične študije varnosti in učinkovitosti Esmii pri dnevnih odmerkih 5 in 10 mg, so bili opravljeni na prostovoljcih z žensko menstrualne krvavitve   huda, izzvala maternice miom . V primerjavi s skupino placebo Ugotovljeno je bilo klinično pomembno zmanjšanje obsega izgube krvi   Related menstruacija Pri bolnikih, ki so prejemali ulipristalom , Ki omogoča hitrejše učinkovito popravek anemije Razen kadar se uporablja samostojno Z dodajanjem železa . Bolniki, ki prejemajo skupino ulipristala , Zmanjšanje količine izgube krvi je bila primerljiva s skupino bolnikov, zdravljenih z Levprorelin (Agonist GnRH). V večini primerov je prišlo do sprejema Esmii prenehanje krvavitve   v prvem tednu zdravljenja (razvijanje amenoreja ). MRI študije v tej skupini so pokazali pomemben zmanjšanje endometrioza V primerjavi s skupino placebo . Nosilna Nadzor US   Na koncu zdravljenja (teden 13), da bi ugotovili zmanjšanje velikosti maternični fibroidi To so pokazali ohranjanje njenih parametrov v skupini ulipristala 25 tednih, v primerjavi z nekaterimi povečanjem njegovih razsežnostih v skupini Leuprolid .

Po prejemu ulipristala v enkratnem odmerku 5 mg, hitro absorpcijo zdravila iz doseže Cmax po 60 minutah pri - 23 ± 5 14, 2 ng / ml plazemske koncentracije 61 3 31 ± 7 ng / ml. Ulipristalom opravi hitro preobrazbo s sproščanjem farmakološko aktivni presnovek Medtem ko je v 60. minuti dosegel Cmax 4 9 ± 4 ng / ml in plazemsko koncentracijo 26 ± 12 ng / ml.

Ko prejme 30 mg Esmii med zajtrkom z visoko vsebnostjo maščob, 45% znižanje je bilo opaziti Cmax, do 3 ure in povečanja Tmax 25% povečanje koncentracije v plazmi, tako ulipristala In njegove metabolit Za razliko od postom. Z dnevno tabletke, se ta učinek ne šteje za pomembne.

Na plazemske beljakovine ulipristalom Veže se na 98% ali celo več.

Presnova poteka s sodelovanjem citokroma P450 s končnim izborom di-N-demetilirani metabolit .

V več izhodnih črevesju manj (okoli 10%) preko ledvic. T1 / 2 v odmerku 5 mg, približno 38 ur, s povprečno potrditve približno 100 l / h.

Indikacije

Predobdelava   manifestacije maternični fibroidi   zmerno do hudo pri ženskah v rodni dobi, ki so dosegli 18 let, ki ne traja več kot 3 mesece.

Kontraindikacije

Vodenje terapija z zdravili je kontraindicirana Esmiya:

• pri preobčutljivost ulipristalu do pacienta ali druge sestavine tablete;
• pri Krvavitev iz nožnice   neodkrit narave ali zaradi razlogov, ki niso povezani z rak maternice ;
• pri malignomi   materničnega vratu, jajčnikov, maternice, mlečnih žlez;
• pri huda bronhialna astma To ni ozdravljive peroralnih kortikosteroidov ;
• ko ne doseže starost 18 let;
• med obdobji dojenje   in nosečnost ;
• v primeru domnevne poteku zdravljenja od 3 mesecev (zaradi pomanjkanja zanesljivih podatkov o vplivu ulipristala na telesu in v tem obdobju).

Varnostni ukrepi:

• ledvične bolezni in / ali bolezen jeter;
• bronhialna astma .

Neželeni učinki

CNS:

• čustvene motnje;
• glavoboli ;
• anksioznost;
• omotica .

Organi prebavnega trakta:

• slabost ;
• bolečine v trebuhu;
• dispepsija ;
• vetrovi ;
• suha usta;
• zaprtje .

Organi obravnave:

• vertigo .

Dihala:

• krvavitev iz nosu .

Bolezni kože in podkožja:

• povečanje potenje ;
• videz akne ;
• lezije kože.

Bolezni mišično-skeletnega sistema:

• bolečina   mišice in kosti;
• bolečine v hrbtu.

Sečila in spolovila in mlečne žleze:

• amenoreja ;
• urinska inkontinenca;
• odebelitev endometrija ;
• metroragija ;
• plima ;
• Izobraževanje ciste na jajčnikih ;
• bolečine v medenici;
• bolečina . povečanje , Tension Breast ;
• izcedek iz nožnice ;
• cista rupture   jajčnikov.

Drugi:

• povečanje telesne mase;
• utrujenost;
• oteklina ;
• astenija .

Laboratorijski dokaz:

• Povečanje krvi holesterol in trigliceridov .

V kliničnih preskušanjih so bili najpogostejši neželeni učinki, o katerih zasedajo 10-15% odebelitev endometrija V večini primerov je njihova pozitivna po prekinitvi zdravljenja; 12-13% - plima ; 6, 4% - glavoboli   blagi ali zmerni; 1 - 5% ciste na jajčnikih , Izginejo spontano v nekaj tednih; krvavitev iz maternice Ki so v nekaterih primerih potrebna operacija.

Esmiya, navodila za uporabo

Navodila za Esmiyu priporoča dnevni vnos Enkraten prvo tableto peroralno (v notranjosti), ne glede na obrok.

Čas prvem tednu zdravljenja je omejena menstrualni ciklus . To obdobje bi se morala začeti ob tablete Esmiya, po možnosti ob istem času dneva.

Na recepciji je čas prehoda je treba poleg tableta v najkrajšem možnem času, v 12 urah. Če prekoračite tega roka, minilo sprejemanje in nadaljuje potek zdravljenja, ki mu sledi tablet naenkrat.

Zaradi pomanjkanja izkušenj z Esmii v daljšem časovnem obdobju, ki presega 3 mesecev, ta izraz velja le za zdravljenje.

Preveliko

Celovite informacije o možnosti prevelikega Esmiya in posledičnih negativnih manifestacij, za čas, ki ga bitje ne obstaja. Temeljito zaveda, da prejmejo enkratni odmerek 200 mg in 50 mg dnevnih odmerkih 10 dni ni povzročilo hude ali hujše stanje pacienta.

Sodelovanje

Hormonske kontracepcijske tablete Kakor tudi vpliva Esmiya progesterona receptorji   in lahko zmanjša učinke med seboj, in zato ni priporočljiva za kombinirano uporabo.

Združuje sprejem in Esmii zaviralci CYP3A4   zmerna ( Eritromicin ) In močna ( Nefazodon . Ritonavir . Ketokonazol ) Sprejeti bi lahko sprožila znatno povečanje plazme ulipristala koncentracija . Zaradi tega je priporočljivo, da jih uporabljajo skupaj. Prejemanje zaviralci CYP3A4   benigna bistveno ne vplivajo na farmakokinetiko Esmii, in tako ne potrebuje nastavljanje odmerka slednje.

Prejemanje induktorji CYP3A4 To vodi do zmanjšanja vsebnosti v plazmi ulipristala . Zato je sočasna uporaba induktorji CYP3A4   močan ukrep ( Rifampicin . Fenitoin . Karbamazepin Pomeni, vključno Šentjanževka ) Ni priporočljiva.

Med absorpcijo v stenah prebavnega trakta ulipristalom lahko zavira P-gp S čimer se povečuje plazemske koncentracije substrati P-gp . V zvezi s tem, da ni priporočljivo, in sočasna Esmii substrati P-gp   ( Digoksin . Dabigatran ).

V prihodnje klinično uporabo lahko Esmii opredelijo druge interakcije z zdravili.

Bolnik pripravlja opraviti zdravljenja z Esmii je dolžan o tem obvestiti svojega zdravnika, o vseh ukrepih, ki se financirajo od recepta in seznam OTC.

Pogoji prodaje

Lekarne Rusija za nakup Esmiya drog mora predložiti zdravniški recept.

Pogoji skladiščenja

Tablete Esmiya drog, je treba hraniti v originalni embalaži pri sobni temperaturi 30 ° C

Datum veljavnosti

Pri skladiščenju polica izdelek doba je 2 leti.

Opozorila

Drog Esmiya je lahko imenovan šele po temeljitem pregledu, da se potrdi indikacijah in kontraindikacijah izjeme nosečnost .

Med zdravljenjem je priporočljivo, da uporabite dodatne Načini pregradne kontracepcije Kot učinkovitosti hormonska kontracepcija   To se lahko zmanjša, kot delovanja zdravila.

Čeprav zanesljivih podatkov o vplivu ledvična odpoved   o odpravi ulipristala Ne, jaz ne priporočamo, da sprejema z bolniki s to boleznijo, še posebej v hudi obliki, brez nadzora zdravnika. Ta priporočila veljajo tudi za bolnike z jetrna insuficienca   zmerno do hudo, kot se domneva, vpliv te bolezni na odpravo ulipristala .

Trajanje zdravljenja ne sme presegati 3 mesece.

Bolniki, ki jemljejo Esmiyu je treba zavedati, da je učinek zdravila običajno spremlja pomembna Zmanjšanje menstrualno krvavitvijo   ali povzroči amenoreja v 10 dneh zdravljenja. Po izteku tega obdobja, v primeru nadaljnjega obilno krvavitev , Morate obiskati zdravnika. Na splošno velja, normalno menstrualni ciklus   Vrnil se je en mesec po prenehanju zdravljenja.

Večina bolnikov, zdravljenih z zdravilom Esmiya, opazili anovulacija . Kljub temu, plodnost pri terapiji ulipristalom To ni bilo raziskano.

Analogi Esmii

Analogi ulipristala ki pripadajo eni skupini farmakoloških in podobno, vendar ni enaka v glavni stvari, z naslednjimi zdravili zastopa:

• Agesta ;
• Ginepriston ;
• Zhenale ;
• Gynestril uprava ;
• Miropriston ;
• Mifepreks ;
• Mifegin ;
• Mifepristone ;
• Penkrofton ;
• Mifolian .

Dojenčki

Zaradi pomanjkanja raziskav, terapijo z Esmii pri bolnikih, starih pod 18 let, se ne izvajajo.

Med nosečnostjo in dojenjem

V tem času, se roki dojenje   in nosečnost so kontraindikacije za terapijo ulipristalom .

Mnenja Esmii

Trenutno zdravljenje maternični fibroidi   Esmiya z drogo še ni dosegel lestvico, po katerem je mogoče, da bi nedvoumno sklep o primernosti imenovanja njegove mase. Mnenja zdravnikov približno droge pogosto previdne, čeprav nekateri strokovnjaki pravijo o Esmii, kot pravi "preboj" pri zdravljenju te bolezni, je večina zdravnikov se je uveljavila kot zdravilo za predoperativna   bolnik z namenom zmanjšanje velikosti fibroidi   in popravek anemije   z zmanjšanjem ali ustavljanje krvavitev iz maternice .
Dokazano je, da v mnogih primerih, je možnost za pripravo tablete Esmii maternica za operacijo, tako da je nato shranite reprodukcijska funkcija . Med stranskimi učinki, zdravniki običajno pravijo plima Zlasti na začetku zdravljenja nelagodje . glavoboli   in oblikovanje ciste To potrjujejo ocene bolnikih, ki jemljejo drogo.

Mnenja Esmii na forumih, da se pogaja načine in metode Zdravljenje maternice Tudi mešati. Večinoma ženske razpravljajo o odpovedi, po njihovem mnenju, učinkovitost Esmii in so povezane z njegovo sesalni strani manifestacije. Prav tako ni nepomembno vlogo v razpravi pokriva stroške zdravil, ki je danes precej visoka. Večina bolnikov, zdravljenih s ulipristalom So ostali nezadovoljni s svojo akcijo in veliko stranskih učinkov. V poštenost je treba opozoriti, da so nekatere od njih polno potek zdravljenja traja 3 mesece, in pogosto prenehali z zdravljenjem na neki točki ali drugo.

Če povzamemo, lahko nedvoumno pozitiven ali negativen zaključek o Esmiya drog je treba storiti. Po uspešnem boju proti maternični fibroidi   vpliva več dejavnikov, in sicer od trenutka njegovega odkritja, ter velikost in zaključna spretnosti in intuicije lečečega zdravnika. V vsakem primeru upamo, da bi nadaljnje izkušnje z ulipristala To bo omogočilo, da sprejme ustrezne nišo zdravljenje maternice fibroids   in res kažejo pozitivne rezultate zdravljenja.

Cena Esmii kje kupiti

Cena Esmii lekarne v Rusiji se giblje od 7000 - 9000 rubljev.

To zdravilo lahko kupite v Moskvi okoli 7500 rubljev.