Opis zamuja na 2014/08/11

• Sestava
• Obrazec izdelek
• Farmakološko delovanje
• Farmakodinamika in farmakokinetika
• Indikacije
• Kontraindikacije
• Neželeni učinki
• Navodila za Divigel: Doziranje in upravo
• Preveliko
• Sodelovanje
• Pogoji prodaje
• Pogoji skladiščenja
• Datum veljavnosti
• Opozorila
• Z alkoholom
• Med nosečnostjo (in dojenje)
• Mnenja
• Cena, kje kupiti

Sestava

V gela Divigel vključuje:

• Estradiol   (Oestradiolum) v odmerku 500 mg ali 1 g;
• Karbomer 974P   (Carbomerum 974P);
• trietanolaminska   (Trietanolamin);
• propilen glikol   (Polipropilen glikol);
• 96% etanol   (Aethanolum 96%);
• Prečiščena voda (Aqua Purificata).

Obrazec izdelek

Zdravilo je na voljo v obliki transdermalnega gela za zdravljenje simptomov estrogen primanjkljaj. Motna gel ima obliko homogeno maso in pakirani v laminiranih vrečk iz aluminijaste folije №28. Vsebnost aktivne snovi v enem pakiranju - 500 mg ali 1 g.

Farmakološko delovanje

Divigel spada v kategorijo zdravil, ki se uporabljajo za korekcijo motenj z nastopom povzročene menopavza In da ima na telesu, izražen estrogene   ukrepanje.

Terapevtski učinek njegove uporabe odločena aktivnost Estradiol - estrogen   pomeni enak v svojih lastnostih, kemijskih, bioloških in farmakološki parametri endogeni estradiol Ki se proizvaja v ženskem telesu Jajčnikov folikularni enota Začenši s pojavom prvega menstrualne   krvavitve in do menopavza .

V skladu s sprejetim razvrstitvi zdravil Estradiol   Spada farmakoloških skupin:

• Estrogeni .   progestini ; njihovo antagonisti   in   homologov .
• Antitumor hormonskih sredstev   antagonisti hormoni .

Akcijske snovi, namenjene za nadomestilo za primanjkljaje Dobro enskih spolnih hormonov   in spodbudno dejavnost Estrogen   Receptorji lokalizirane v tarčnih celicah.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Sintetično proizvedeni Estradiol   - V obliki belega prahu s kristalno strukturo, ki je praktično netopno v vodi, slabo topne v oljih rastlinskega izvora, pa je zelo dobro topen v alkoholi . aceton . dietilendiokside   in druga organska topila.

Estradiol   ima sposobnost, da prodre z difuzijo v ciljno celico, ki jo nato prepelje na celičnem jedru tvori vez s specifično estrogene   receptorje in obrazci kompleks ligand-receptor .

Receptorji estrogen   Ti so na voljo v različnih tkivih, toda njegova največja količina je vsebovan v pohabljanje ženskih spolnih organov : Zlasti maternica . hipotalamus-hipofiza sistem . jetra . vagina . jajčnik . mlečne žleze In kosti .

Izobraženi kompleks ligand-receptor:

• reagiramo s estrogen efektor   elementi genom ;
• interagira s specifično znotrajcelične beljakovine ;
• stimulira sintezo matrike (Informacije) RNA ;
• stimulira beljakovin ;
• pospešuje sproščanje Citokinov ;
• To stimulira rastne faktorje.

Kot druga Estrogeni . Estradiol   Prispeva k feminizaciji telesa. Tako je aktivna sestavina Divigel 17-beta-estradiol :

• To vzpodbuja razvoj pohabljanje ženskih spolnih organov . s oedinitelnoy tkanine V katerih se nahajajo posebne elemente telesa ženski reproduktivni sistem (tako imenovani Stroma ) In kanali Breast ;
• spodbujajo pigmentacijo v bradavičke in genitalije ;
• stimulira nastajanje sekundarne spolne značilnosti   ženskega tipa;
• Spodbuja rast in razvoj   koščena epifize   (končna odseka cevastega kosti okostja);
• Zagotavlja pravočasne zavrnitev obloge znotraj maternice sluznice ( endometrija );
• zagotavlja pravilnost   menstrualne krvavitve ;
• zavira količino mleka;
• zatira resorpcija kosti   (postopek uničevanja kostnega tkiva);
• ima prokoagulantnega   ukrepanje;
• pospešuje okrevanje normalne znesek levkociti   v pogojih, ki jih izzove sevalne poškodbe in označen z zatiranjem hematopoeze kostnega mozga .

Povečana koncentracija Estradiol   izzove hiperplazija endometrija   (tj njeno širjenje z aktivacijo strukturnih elementov tkivnega novotvorbe); To spodbuja nastajanje posebnih transportnih proteinov ( globulin Vezava kroženje krvi tiroksin   (TSvG),-androgen zavezujoče globulin, kortikosteroidsvyazyvayuschego globulin transferin ); To spodbuja nastajanje beljakovine v plazmi fibrinogen .

Glede na naraščajoče koncentracije Estradiol :

• povečanje koncentracije v krvi železo, tiroksin, baker   itd.
• Povečana produkcija v tkivih jetra   ob K-vitamin   odvisne od dejavnikov, ki so odgovorni za strjevanje krvi ;
• zmanjšana kvantitativna vsebnost v koagulacijski sistem specifičnega proteina Antitrombina III ;
• preprečimo razgradnjo endogenega kateholamini adrenalin   in noradrenalin   (Podoben učinek dosežemo z tekmuje   Estradiol   aktivnost receptorja encim COMT - katehol-O-metiltransferazo ).

Druge pomembne lastnosti Estradiol   Ti vključujejo dejstvo, da preprečuje razvoj ateroskleroza ; povečuje nivo HDL v krvi; To zmanjšuje učinkovitost LDL vsebovanega v krvi; in zmanjšuje učinkovitost krvi holesterol   hkrati pa povečuje stopnjo trigliceridov .

Snov spreminja občutljivosti receptorjev progesteron Parametri simpatičnega regulacije tona gladkih mišic Stimulira pretok tekočega odseka plazme   v tkivu, kakor tudi izravnalnih zastajanje tekočine in natrijevih ionov.

Po nastopu Menopavza   ženski jajčniki prenehajo s proizvodnjo Estradiol . Od zdaj naprej glavno vlogo pri njenem nastajanju, ki ga tkiva jeter in maščobnega igral.

Upad ravni sintetiziranih jajčnikov Estradiol   To vodi v razvoj in termoregulatornih vazomotorne nestabilnosti, ki pa je izražena kot "navali vročine" krvi v obraz, motnje spanja in progresivno atrofijo sečila .

Druga neprijetna posledica zmanjšanja estrogen   Gre osteoporoza   - Kronična napredujoča bolezen izmenjave, ki jo spremljajo povečane krhkosti in kršenje arhitektonike kosti (v obdobju Menopavza   To je v glavnem prizadene hrbtenico).

Po zaužitju znatne količine Estradiol , Preden prispejo na obtočila Presnavljajo črevesne mikroflore v lumen in stene črevesja in jeter.

To vodi k temu, da je koncentracija estron   plazmi nefiziološko poveča. Pri dolgotrajnem zdravljenju enako estron   in estron sulfat   začeli kopičijo v telesu.

Posledice kopičenja teh metaboliti Estradiol   za dalj časa, vendar še vedno slabo razumljen. Znano je, da oralna estrogena droge   izzove povečanje fuzijski proteini   (zlasti Renin ). Rezultat je znatno povečanje učinkovitosti Blood Pressure .

Divigel - transdermalni gel na osnovi alkohola. Po nanosu izdelka na kožo, alkohol v njej hitro izhlapi dovolj, in Estradiol Ki služi kot aktivno snov prodre koža   v obtočila .

Uporaba Divigel na območju mesta koža je enaka enemu ali obema rokama (okoli 200-400 kvadratnih. Cm), vendar brez učinka na količino absorpcijske   Estradiol . Vendar pa povečanje območje uporabe zmanjšuje učinkovitost sesanja.

Nekoliko Estradiol   zamude v podkožnem tkivu, kjer se nato postopoma začne se sprosti v krvni obtok . Dostava transdermalni uporabi gela preprečuje začetni fazi presnove v jetrih, tako da nihanje plazemskih koncentracij Estrogen   kadar se uporablja nepomemben.

Presnova 17-beta-estradiol   podobni naravno proizveden s presnovo estrogen . Pridobivanje v krvni obtok Snov se skoraj v celoti povezan s transportnega proteina. Indeks biološke Estradiol   ko je ob notri je skoraj 100%.

Po prejemu per os je podvržen vplivu "prvega prehoda" skozi drog jetra Kje transformira, da imajo manj izdelke dejavnosti - estriol   in estron .

Naslednja estradiol izločajo žolč v lumen   tankega črevesa   in ponovno absorbira. Končno, izgubi svojo dejavnost v jetra z oksidacijo.

Emisije biološko razgradnjo Estradiol   izloča predvsem ledvice   v obliki sulfatov in glukuronid . Manjše koncentracije Estradiol . estron   in estriol   To je tudi v urinu.

Med zdravljenjem z razmerji Divigel estradiol / estrona v razponu od 0 4 0, 7. Kazalnik gel biološka uporabnost je približno 82%.

Uporabi na kožo gela v odmerku 1 mg 17-beta-estradiol   (1 gram gela, v tem zaporedju) ustvarja maksimalno plazemsko koncentracijo 157 pmol / l. Indeks povprečna plazemska koncentracija v obdobju dajanja je 112 pmol / l. Merilne povprečne koncentracije prostih plazmi, v tem zaporedju, - 82 pmol / l.

Kumulacija ni označen.

Indikacije

Divigel priporočamo za uporabo pri zamenjavi hormonsko nadomestno zdravljenje Bolniki s simptomi es trogennoy Neuspeh različnih naravnih okolij.

Zdravilo se uporablja za zdravljenje menopavzi sindrom Ki se je razvila kot posledica:

• naravni izumrtje telesa in napadu Menopavza ;
• kirurški menopavzi Vključno menopavza po odstranitvi jajčnikov   (kirurška odstranitev ene ali obeh jajčnikov), ali sevanje kastracija .

Divigel pokazale tudi kot profilaktično sredstvo za preprečevanje razvoja osteoporoza   po menopavzi in za podporo nosečnost   in njegova običajna pretok sredstev v IVF .

Slednje je posledica dejstva, da je potek postopka in vitro oploditev   To pomeni, da je treba za hormonsko stimulacijo funkcija jajčnikov . To posledično vodi do spremembe v hormonskih stopnjami ženskega organizma in vpliva na potek nosečnost .

Da bi nosečnost   je potekala brez zapletov, pri čemer je bolnik predpisanih hormonov drog: Djufaston . Proginova A transdermalni obliž   "CLIMAR" , Divigel in vbrizgavanje progesteron   (če njena koncentracija v krvi pade).

Divigel imenovan strogo posamično na lečeči zdravnik, izbranim na kliniki dozi, ki je bila izvedena Postopek gnojenje .

Pred postopkom in vitro oploditev   Priporoča se uporaba te droge, da začnete v približno dveh tednih pred prenosom zarodek   v maternici, po katerem se uporablja gel nadaljuje še nekaj tednov.

Kot progesteron . Estradiol   To je zelo pomembno za ofenzivo nosečnost   hormon. S nosečnost Ki je prišel v naravi, se ponavadi proizvaja telo v običajnih količinah.

S IVF zahtevana stopnja Estradiol   (Tisoče 5-10 pmol / L) se vzdržuje s pomočjo raznih hormonov.

V primeru nosečnost   Divigel prenehate jemati postopoma. To je posledica dejstva, da je nenadna prekinitev ogrožena splava.

Zdravilo je priporočljivo za uporabo in načrtovanje ženske nosečnost . Vendar pa je pri načrtovanju Divigel nosečnost   Prav tako se lahko dodeli samo za ženske, ki so bile diagnosticirana endometrija hipoplazija To pomeni, da je notranja obloga maternice stanjša.

Transdermalni gel se uporablja za stimulacijo   Ovulacija . V nekaterih primerih je priporočljivo, da imenovanje naenkrat in Divigel proginova. Zdravljenje terapijio izbirčen zdravnika, ki temelji na individualnih lastnosti pacienta.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za imenovanje transdermalni gela, so:

• preobčutljivost estradiol in / ali nekatere od sestavnih komponent nosilca drog;
• diagnosticirali, sum ali zaznamoval zgodovino rak dojke ;
• Diagnosticirali, pričakovani ali označijo v zgodovini estrogena odvisni maligni tumorji na jajčnikih . maternica   ali endometrij ;
• Razpoložljivost benigni tumorji   na področju reproduktivnega sistema in / ali dojke (npr hysteromyoma ) Pri ženskah, mlajših od 60 let;
• krvavitev iz maternice   negotova narava porekla, in nagnjenost do njih;
• hiperplastične procesi endometrija ;
• hipofiznih tumorjev ;
• razpršeno vezivnotkivne bolezni;
• prisotnost ženskih spolnih bolezni, vnetnih znakov nošenja (npr salpingo-ooforitis   ali endometritis );
• značilna povečati koncentracijo estrogena faze menopavzi ;
• vensko tromboembolijo Nosi spontano (vključno z boleznijo, označeno v zgodovini);
• patologija, ki ga spremlja tromboza v globokih venah   (tudi v primerih, ko te patologije opozoriti zgodovine);
• tromboflebitis   (vključno z akutno obliko, vključno z zgodovino);
• prirojena bolezen so značilni zvišani ravni bilirubina v krvi (vključno preprosti družini cholehemia .   enzimopaticheskaya zlatenica .   Rotor sindrom );
• prisotnost tumorjev v jetrih (npr hemangioma   ali   rak jeter );
• patologij povezanih s ishemična ataka (na primer: ishemična   ali hemoragični šok );
• anemija srpastih celic ;
• Bolezen, ki jo motnje presnove lipidov povzročil;
• sladkorna bolezen Vključno diabetes Zapleten retinopatije, in / ali angiopatija ;
• intrahepatskega holestazo   (holestatska zlatenica), in / ali izražene holestatska srbenje   (vključno ojačana ali pre-nosečnosti jemanje steroidov droge);
• bolezen srednjega ušesa Nenormalna rast kosti v njem je povzročil (vključno z njihovo poslabšanje med nosečnostjo).

Z izjemno previdnostjo Divigel predpisati bolnikom, ki so ugotovljene:

• bronhialna astma ;
• napadi migrena ;
• epileptični napadi ;
• stabilno   visok krvni tlak ;
• srce . jetrna   in / ali ledvična odpoved ;
• bolezen koronarnih arterij ;
• edematozna sindrom ;
• shotty prsi ;
• Bolezen porfirin .

Neželeni učinki

V nekaterih primerih lahko Divigel povzroči razvoj neželenih stranskih reakcij.

Motnje centralnega in perifernega živčnega sistema se lahko izrazi kot:

• glavoboli ;
• napadi migrena ;
• omotica;
• depresija;
• trohejski hiperkinezij   (horea).

Kršitve funkcijo srca   in žilni sistem   izražen kot:

• izboljšanje učinkovitosti Blood Pressure ;
• tromboflebitis .

Sistem prebavni pogosto reagira na uporabo drog:

• slabost;
• bruhanje;
• krči v želodcu;
• vetrovi;
• boleči občutki v nadželodčnem regiji.

Na delu reproduktivnega sistema niso izključeni:

• krvavitev iz nožnice, ki so vsesplošno v naravi ( metroragija );
• Slaba izcedek iz nožnice;
• Rastlinje   leiomiom   ( fibroids ) Od maternice;
• Rastlinje endometrija   (opombe, kot pravilo, če ne opraviš naloge Divigel progesteron );
• hysterocarcinoma   (običajno pojavi pri ženskah z intaktno maternica   po menopavza );
• Sklerotičan sindrom jajčnikov   (dolgotrajna uporaba zdravila);
• sprememba libido .

Kršitve Endokrini   To se kaže s simptomi, kot so:

• nabrekanje, povečanje napetosti in / ali povečanje velikosti prsi ;
• povečanje telesne mase;
• Upad strpnosti ogljikovi hidrati .

Kršitve jetrih in žolčnim sistemom so pokazale:

• holestatska zlatenica ;
• žolčni kamni   (žolčni kamni);
• napadi Bolezen porfirin .

Na strani Bilanca voda-sol   morebitna zamuda natrija in kalcija in vode, ki Divigel izmenično podaljšamo uporabo izzove edem bolnika.

Ker je gel uporabljena kot zunanji sredstvom, namesto njeno uporabo pri nekaterih bolnikih se lahko pojavijo simptomi alergije : izpuščaj , Povečana razdražljivost in pordelost kože . kontaktni dermatitis .

Mimogrede simptomi stranski vključuje za slepe in slabovidne Vodim spremembo njene ukrivljenosti, izobraževanja kloazma . melazma   (melazma), vaginalna kandidoza .

Navodila za Divigel: Doziranje in upravo

Transdermalni Divigel drog - orodje, ki se lahko uporablja za dolgoročno in cikličnega terapijo.

Standardni začetni odmerek je 1 mg Estradiol   na dan, kar ustreza en gram gela, vendar lahko začetna doza nekoliko razlikujejo glede na resnost simptomov.

Potem se dve do tri ciklih zdravljenja z začetnega odmerka Divigel lahko spreminja glede na spreminjanje klinične slike v posameznem pacientu.

Optimalni odmerek izberemo posamično in je običajno med 0, 5: 1, 5 mg Estradiol   na dan.

Odločitev o tem, kateri dan v ciklusu naj bi začeli prejemati tudi prejme zdravnika.

Bolniki z nedotaknjen (non-pogon), maternica   obdobje zdravljenja je nadalje imenoval Pripravki progestin . Menijo, 10 do 12 dni na cikel.

Po dopolnitvi vloge tečaja gestogena bolnik mora opraviti menstrualnopodobnoe krvavitev . Če je ženska, ki je izredna ali podaljšamo krvavitev iz maternice Potrebno je ugotoviti vzrok njihovega izvora.

Opozoriti je treba, da je pomenopavzi   trajanje enega menstrualni ciklus   To se lahko poveča na tri mesece.

Vloga Navodila Divigel priporoča uporabo zdravila za čiščenje kože v spodnjem delu sprednje stene trebuha, pasu, rokah, podlahti, ali alternativno, vsako od zadnjice enkrat na dan, po možnosti ob istem času. Hkrati mora biti nanosa izmenjaje dnevno.

Optimalno področje uporabe, ki je enaka površini ene ali obema rokama. Po uporabi gela je dovoljeno, da se posuši za nekaj minut (ponavadi samo dve ali tri minute).

Postavite se prošnja ne more oprati in sprati za eno uro.

.

Preveliko

• .

Sodelovanje

• ;
• ;
• ;
• diuretiki ;
• ;
• antikoagulanti .

  barbiturati . . .   ali fenitoin ); ;

      .   . ampicilin   itd). .

  folna kislina   .

Pogoji prodaje

Pogoji skladiščenja

Datum veljavnosti

Opozorila

  in .

demenca .

približno . .

estrogen   nosečnost  

  .

  in dojenje  

nosečnost   nosečnost  

    nosečnost     ali .

Menopavza   in osteoporoza .

Estradiol   Blood Pressure .

IVF   nosečnost  

nosečnost   .