Opis zamuja na 2014/05/08

• Sestava
• Obrazec izdelek
• Farmakološko delovanje
• Farmakodinamika in farmakokinetika
• Indikacije
• Kontraindikacije
• Neželeni učinki
• Tretinoin Smetana: navodila za uporabo, načina in režima odmerjanja
• Preveliko
• Sodelovanje
• Opozorila
• Pogoji prodaje
• Pogoji skladiščenja
• Datum veljavnosti
• Mnenja
• Cena, kje kupiti

Sestava

Tretinoin (transretinovaya kislina) je učinkovina kristalni prah s poudarjenim cvetno aromo. Snov je zelo dobro topen v dimetilsulfoksid Komaj topen v polietilen glikol . oktanol   in 100% etanola ( etanol ), Skoraj netopen v vodi (topnost parameter pri temperaturi 25 ° C, pri 0, 126 mg / l), mineralnih olj in glicerol . Barva prahu lahko variira od rumene do svetlo oranžno.

Obrazec izdelek

Tretinoin je na voljo kot:

• losjoni s koncentracijo zdravilne učinkovine 0, 05%;
• gel v koncentraciji učinkovine 0% 025, 0, 05% ali 0 do 1%;
• Krema s koncentracijo aktivne snovi 0, 05% ali 0 do 1%);
• Raztopina za zunanjo uporabo, in koncentracijo aktivne snovi 0, 1%;
• Kapsule za oralno pripravo (vsebnost aktivne snovi v vsaki kapsuli je 10 mg).

Farmakološko delovanje

Tretinoin snov spada v skupinah "protipoopuholevye drugih drog," "dermotropic sredstvi" in v skupino "Vitamini, kot so vitamini in drog."

Ki deluje na telo, izzove:

• antitumor ;
• keratolitična ;
• antiseborrheic ;
• komedonolitichesky ;
• imunostimulativni ;
• regeneracija spodbudno tkivo ;
• lokalni protivnetni učinek .

Tretinoin se uporablja tudi pri zdravljenju akne vulgaris   in oba provitamin .

Farmakodinamika in farmakokinetika

Tretinoin spada v kategorijo sistema retinoidi Ki so induktorji diferenciacije celic. Njegova sestava je podobna Vitamin A   in je produkt metabolizem retinol .

Snov olajšuje indukcije celične diferenciacije, medtem inhibira proliferacijo promielocistična   (predhodniki granulociti ), Ki je s spremembo povzročil pri vezavi transretinovoy kislina   celičnih receptorjev jedra retinojska kislina   (vključno z mieloično levkemijo ).

Pod vplivom tretinoin aktivira prvotnih dozorevanje levkemična klona, ​​ki izhaja iz primitivni promielocistična Kot tudi postopke za njihovo zamenjavo kostni mozeg   in periferni krvi preoblikovala normalno poliklonska hematopoetskih celic .

Glede na to, bolnik razvije remisijo bolezni, ki je v povprečju dva do štiri mesece.

Ko se uporablja topično tretinoin lahko prodrejo celične membrane Tako tvorijo citoplazmatsko kompleks Vstop v celično jedro. Tvorjena v tem hormonskimi receptorji kompleksa je sposoben vezave na DNA   in ovirajo proces prepisovanja, s čimer krši protein biosintezo   (na teh procesov temelji gipopigmentnoe Akcijski tretinoin).

Ima snov spodbudno vpliva na celica mitoza   epidermalni plast kože, pomaga povečati količino mukopolisaharidi   protein elastin in oblikovana elastična vlakna, ki so v papilarni plasti kože.

Nadalje, tretinoin:

• zavira tvorbo   Melanin ;
• stimulira rast in diferenciacijo celic epitelijske ;
• inhibira adhezijo celic, ki tvorijo akne ;
• kadar se uporabljajo za odpiranje akne   Evens epidermis , Brez vidnih dokazov vnetja;
• kadar se uporabljajo za zaprto akne   prispeva k njihovemu preoblikovanju v odprto ali papulozni vozliči   in nadalje celjenje brez tvorjenja brazgotine   potem, ko jih vzamete iz keratina vtič;
• preprečuje nastanek novih akne .

Keratolitična akcija Tretinoin je odpraviti pojavov keratoze . Njegov mehanizem je zaradi ukinitve Širjenje keratinocit   in izboljšati procese njihovega pilingom.

Antiseborrhoeic učinek je posledica zaviranja proliferacijo celic povrhnjice , Zaviranje proliferacije epitelijsko tkivo   izloča kanali lojnice , Zmanjšujejo proizvodnjo sebuma in normalizacijo njenega evakuacije, zmanjša resnost vnetne reakcije okrog lojnice In stimulacija procesi regeneracija kože .

Komedonoliticheskoe in lokalne protivnetnimi učinki so izražene v obliki absorpcije prevelikih količin lojnic izločanja, procesov inhibicije njegovega razvoja lojnice , Zoženje por in odstranjevanje znake vnetje .

Opazen terapevtski učinek uporabe tretinoin Ugotavlja se po približno šestih tednih po začetku uživanja droge (običajno 6 ali 7 tednov). Največji učinek je opazen po 8-12 tednih njene uporabe.

Transretinovaya kislina   To predstavlja   endogeni metabolit vitamina A Ki je običajno vedno prisoten v plazme   človek. Po peroralni uporabi snovi dobro absorbira v želodcu in črevesju, je največja koncentracija v plazme   Ugotovilo je po treh urah.

Sesalni tretinoin lahko razlikujejo, tako v različnih skupinah bolnikov in vsakega posameznega bolnika. Snov je sposoben vezave v veliki meri z proteini   v plazme   (v glavnem albumin ). Kazalnik zavezujoča je v 95%.

Dolgo razpolovno dobo povprečja 0 07:00. Po enkratnem uporabo tretinoin v odmerku 40 mg, največja koncentracija v plazme   Se vrne na izhodiščno vrednost po približno 7-12 ur.

Zdravilo ne kopiči v telesu in je določena v različnih tkivih, tudi po večkratnem dajanju.

Transretinovaya kislina   označena s sposobnostjo, da inducira svojo lastno metabolizem , Kar je povzročilo zmanjšanje koncentracij AUC in plazmi zmanjšal povprečne tretji teden po neprekinjenem dajanju zdravila. Povečanje odmerka ne vodi do ustreznega povečanja koncentracije v plazmi.

Približno 60% tretinoin metaboliti Ki so nastala med oksidacijo in glyukuronirovaniya se izločajo preko ledvic v roku 3 dni (72 ur). Delno metaboliti   izvira iz vsebine črevesja v 3 do 6 dni.

Ponavljajoča sprejem izzove zmanjšanje koncentracije, ki je posledica indukcije encima citokrom c oksidaza (citokrom P450). Kot rezultat tega zvečala očistek in zmanjšano indikator biološka snov po peroralni uporabi.

Če se uporablja zdravila za epikutalno uporabe, tretinoin območju mere absorpcije od 1, 41-31%. Predvsem je pod vplivom parametrov, kot so:

• Splošno stanje kože pacienta;
• površina za obdelavo;
• trajanje droge.

Po kožnega uporabo 4, je 45% od absorbirane doze izločimo preko ledvic tretinoin v urinu in približno 1, 6% - skupaj z žolča.

Indikacije

Peroralno dajanje tretinoin dajati bolnikom z diagnozo različico akutna mieloidna levkemija Označena z nenormalno kopičenje ene od sort mieloidnih celic - promielocistična .

Poleg tega je uporaba drog sproža indukcijo remisije bolezni kot bolniki, ki so bili predhodno zdravljeni, kot tudi pri bolnikih, ki so utrpeli recidiv / ponovitev APL (akutno obliko promielocitna levkemija ) Ali neodzivni na standardno Kemoterapija Izvaja z uporabo rubomycin . citarabin   ali njihovi analogi.

Po nastop popolno remisijo bolnikov bolezni pokazali utrjevanje kemoterapija   ob polnih odmerkih.

Navodila za droge opozarja, da lahko pride pri bolnikih, ki prejemajo vzdrževalno zdravljenje z tretinoin izguba odziva na zdravljenje.

Kot zunanji posrednika tretinoin uporablja za zdravljenje:

• možganov akne   (tj akne, ki so posledica združitve več eritem akne , Ki je povezan z globokim kapi);
• akne vulgaris Ki jih spremlja nastanek papule   (vozlički) comedones   (prometni zastoji, oblikovane na usta foliklov sebum las) ali pustule   (napolnjena s vsebin gnojnim elementov izpuščaj);
• Favre bolezni Rakusha (koloidni degeneracija kože, ki je dermatoza negotova narava izvora);
• hiperpigmentacija kože .

Kontraindikacije

Kontraindikacija za tretinoin kapsule so:

• Individualno preobčutljivost na tretinoin;
• Nosečnost (drog ima na plod teratogen, kar je povzročilo resno kršitev razvoja zarodka);
• dojenje (če se ne morete izogniti predpisovanje, bi bilo hranjenje prekiniti).

Zunanja uporaba je prepovedana:

• med nosečnostjo;
• ljudje, ki imajo akutno vnetje kože;
• pri ekcem ;
• v prisotnosti ran in opeklin;
• pri kožni epiteliom   (vključno tistih primerih, v katerih je bilo zabeleženo bolezen v družini).

Neželeni učinki

Ko se jemlje oralno, zdravilo približno četrtina bolnikov opozoriti razvoj tako imenovanih " sindrom retinojska kislina "To je brez ustreznega zdravljenja lahko usoden.

Glavne značilnosti " sindrom retinojska kislina "Ali zasoplost . vročina . sindroma akutne respiratorne stiske , Izobraževanje infiltrati   v pljučih, hyperskeocytosis   (povečano število levkocitov, kjer je koncentracija indikator v krvi presega 40-50.000 na 1 cc. mm)   hipotenzija An nenormalno kopičenje tekočine v plevralni votlini ( plevralni izliv ), Jetra in ledvice in odpovedi več organov .

Drugi možni neželeni učinki vključujejo:

• Kožne reakcije, ki so izražene v obliki simptomov kseroderma   (prekomerno suhost in luščenje kože), povečana suhost v ustih, cheilosis   (vnetje kože in rdečim robom ustnic), izpuščaj, srbenje, intradermalni krvavitve, povečano znojenje, izpadanje las ( alopecija ), Videz celulita, poveča občutljivost telesa na delovanje ultravijoličnih žarkov ( photosensitization ), Mehurji ali skorje na kožo, pojav žepe začasnega hiper- ali hipopigmentacija .
• Kršitve prebavnega sistema, vključno z slabost . bruhanje , Epigastrična bolečina, frustracija stola   (na voljo kot zaprtje in driska), razvoj   bulozni stomatitis , Povečana aktivnost znotrajcelične jetrnih encimov ALT in AST ( alanin   in aspartatovoy amino-transferaza ).
• Kršitve CNS Ki so izražene v obliki depresija , Motnje zavesti, sluha in vizualni izgled omotica , Povečati stopnjo anksioznosti, izboljšanje učinkovitosti intrakranialni tlak .
• Presnovne motnje, izraženo v obliki povečanih plazemskih koncentracij Holesterol   in trigliceridov Kot tudi spremembe v telesni masi.
• Kršitve respiratornega sistema, ki se lahko izrazi v obliki Kašelj . okužbe zgornjih in spodnjih dihal . zasoplost . dispneja . odteka od nosne sluznice   in grla , Videz plevralni izliv   in sopenje, razvoj faringitis   in videz stridor .
• Kršitve mišično-skeletnega sistema, izražena v obliki bolečine v mišicah   in bolečine v kosteh .
• Kršitve na delovanje srca in ožilja, ki so izraženi v obliki aritmije .
• Povečanje krvavitev .
• Povečanje slabost in zaspanost.
• Razvoj sekundarni   Okužbe .
• Pojav bolečine v prsih in hrbtu.

Odvisno od resnosti neželenih učinkov, za bolnika, se lahko priporočljivo popolno zavrnitev zdravljenja odvisnosti od drog ali njegovega začasnega preklica.

Omejitve pri odstopu, so:

• Otroci, mlajši od enega leta, če ga dajemo oralno;
• Otroci, mlajši od dvanajstih let v imenovanju tretinoin kot zunanji sredstvi;
• odsotnost zanesljive kontracepcije za ženske, ki so v rodni dobi;
• moteno delovanje ledvic;
• nenormalno delovanje jeter;
• povečana intrakranialni tlak ;
• starost več kot petdeset let;
• levkocitoza ;
• kronična zastrupitev   (zlasti alkohol);
• gipertriglitseridermiya ;
• hiperholesterolemija ;
• pankreatitis ;
• sladkorna bolezen .

Tretinoin Smetana: navodila za uporabo, načina in režima odmerjanja

Zdravilo se daje le zdravnik, ki ima izkušnje z hematološko   in rak   bolezni.

Priporočeni dnevni odmerek za peroralno uporabo - 45 mg tretinoin za vsak kvadratni meter površine kože telesa za devetdeset dni (ali pa v tridesetih dneh po popolno remisijo bolezni, dodatek zdravljenja   Kemoterapija   uporabo droge, citostatiki ). Odmerek ni odvisna od starosti pacienta in je enak tako za odrasle in za starejše osebe in otroke.

Največja dovoljena odmerek se šteje dnevna doza enaka 195 mg tretinoin za vsak kvadratni meter površine kože telesa. Največja dovoljena otroški dnevni odmerek - 60 mg tretinoin za vsak kvadratni meter površine kože telesa.

Če bolnik diagnosticiran ledvična   in / ali odpoved jeter Je priporočljivo, da se zmanjša dnevni odmerek do 25 mg tretinoin za vsak kvadratni meter površine kože.

Pri bolnikih z velikimi tumorji dnevni odmerek je tretjina največjega dovoljenega za otroke - pod največ s strani lečečega zdravnika imenovanja priporočeni.

Po dveh do štirih mesecev po zdravljenju je mogoče Tretinoin recidiva .

Kadar je vzet oralno, zdravilo za zmanjšanje verjetnosti " sindrom retinojska kislina "S povečanjem koncentracije levkociti   ali videz vsak znak tega stanja pri bolniku dajemo popolno kemoterapija , Vključuje uvedbo citostatikov v primernih odmerkih.

Kot lokalni agenta losjona, gela ali kreme nanesemo tretinoin na prizadeto kožo je zelo tanek sloj enkrat na dan slabo na njih za šest ur. Po tem času se mora zdravilo treba oprati pod tekočo vodo.

Majhna količina smetane ekstrudiranega prsta na blazinico in ga enakomerno porazdelite po obrazu, začenši od čela, brade in vratu. Nato se premaknite na drugih prizadetih območjih.

Krema je podrgnil rahlo. Ima samo da postanejo nevidni, ali vsaj nevsiljiv. Če je peeling kremo po sušenju, ali je preveč opazen na kožo, to pomeni, da se odmerek presežena.

Pomembno je, da se spomnimo, da je prekomerna količina kreme ne zagotavlja boljše ali hitrejše rezultate.

Svetlobni polti ljudje in ljudje s povečano suhost kože, v zgodnjih fazah zdravljenja je priporočljivo uporabljati tretinoin ne več kot pol ure. Nato pustimo, da se postopno povečati kože kontaktni čas z zdravilom.

V času zdravljenja je dovoljeno tudi, da se odstranijo postopoma dozorela in popolnoma zmehča ogrce in gnojne mehurčke.

V skladu z navodili trajanja zdravljenja se lahko razlikuje od enega do dveh tednov do treh mesecev. Za preprečevanje akne Tretinoin se uporabi po topli kopeli enkrat do trikrat čez dan v daljšem časovnem obdobju.

Preveliko

Posledice prekoračitve priporočeni odmerek tretinoin so Opisani simptomi " sindrom retinojska kislina ".

Če se pojavijo v terapiji vključuje potek zdravljenja deksametazon . Zdravilo je treba dajati za tri dni, 10 mg vsakih dvanajst ur).

Sodelovanje

Tretinoin metabolizem v jetrih z encimov citokrom c oksidaze. Zaradi tega lahko sočasna uporaba zdravil z zdravilom, ki vplivajo na ta encimski sistem, povzroči spremembo v farmakokinetičnih parametrih Tretinoin.

Ob robu hkratno uporabo tretinoin in kontracepcijska , Ki temeljijo na progesteron Je Učinkovitost slednjega bistveno zmanjša.

Sočasna uporaba z tretinoin tetraciklini   bolniki lahko izkusijo porast intrakranialni tlak .

Sočasna uporaba z zdravili vitamin A   izzove simptome gipervitaminoza .

Opozorila

Uporaba kreme, geli in losjoni za lokalno uporabo, da ne pride v stik z očmi, usti, iz kota v nos, odprtih ran in sluznic. Če se to zgodi, morate takoj temeljito sperite z vodo Tretinoin.

Med zdravljenjem se priporoča, da se prepreči izpostavljenost soncu. Tisti bolniki, ki so imeli tan, zdravljenje je treba začeti po strojenju enostavnost nekoliko.

Nad poškodovano kožo je treba uporabljati za zaščito pred soncem ali jih pokrijemo z oblačili. Med uporabo Tretinoin priprave za zunanjo uporabo, ni priporočljivo, da se v vetru ali mrazu.

V prvih dneh uporabe lahko Tretinoin poveča akne , Zaradi vpliva zdravila na lokalizirana v globlje plasti kože akne Ki je ostala vidna do začetka zdravljenja.

Ko se jemlje oralno, zdravilo pri ženskah v rodni dobi (tudi če so diagnosticirali z neplodnostjo) je priporočljivo uporabljati zanesljiv kontracepcijska .

menstrualni ciklus .

  ). .

  in omotica .

    ali .

Pogoji prodaje

Pogoji skladiščenja

Datum veljavnosti

izpuščaji   in  

•  
•  
•  
•  

akne

Tako