Opis zamuja na 2014/08/13

• Sestava
• Obrazec izdelek
• Farmakološko delovanje
• Farmakodinamika in farmakokinetika
• Indikacije
• Kontraindikacije
• Neželeni učinki
• Tablete Roxer: navodila za uporabo, pot uporabe in režima odmerjanja
• Preveliko
• Sodelovanje
• Pogoji prodaje
• Pogoji skladiščenja
• Datum veljavnosti
• Analogi
• Mnenja
• Cena, kje kupiti

Sestava

Sestava ene tablete Roxer vključuje 5, 10, 15, 20, 30 ali 40 mg rosuvastatin   kot rosuvastatin kalcij   in pomožne sestavine:

• mikrokristalna celuloza;
• brezvodna laktoza;
• krospovidon;
• brezvodni koloidni silicijev dioksid;
• magnezijev stearat.

Lupina, ki je obložena tableta, ki vsebuje v svoji sestavi:

• butil metakrilat, dimetilaminoetil metilkrilata kopolimer v razmerju 1: 2: 1;
• makrogol 6000;
• titanov dioksid;
• laktoza monohidrat.

Obrazec izdelek

Roxer proizveden v obliki tablet, obloženih belo filmsko prevleko, ki se razlikujejo po videzu v odvisnosti od koncentracije aktivne snovi:

• Tablete rosuvastatin   v odmerku 5, 10 ali 15 mg so okrogle, izbočene, z prirezani. Na eni strani je izdelan označevanje ustrezno dozo učinkovine, "5", "10" in "15" oz.
• Tablete rosuvastatin   v odmerku 20 mg so okrogle, izbočene, z prirezani.
• Tablete rosuvastatin   v odmerku 30 mg, izbočene, obliki in imajo kapsulovidnuyu tveganja obeh straneh.
• Tablete rosuvastatin   v dozi 40 mg, biconcave imajo kapsulovidnuyu obliko.

Če želite izrezati Tablete so dobro pogledal skozi dve plasti, notranja - bela.

Farmakološko delovanje

Farmakološko delovanje zdravila Roxer usmerjena k:

• Zatiranja aktivnost mikrosomskih encima hidroksimetilglutaril-CoA reduktaze , Ki opravlja funkcijo omejevanja zgodnje faze sinteze katalizatorja holesterol .
• Normalizacija profil lipidov ( hipolipidemičnim učinek ) Zaradi upada kri   koncentracije skupaj holesterol . trigliceridov . Lipoprotein   nizko gostoto, ter izboljšanje kazalnikov koncentracije Lipoprotein   visoko gostoto.

Zdravilo Spada v farmacevtski skupino " Statini ".

Farmakodinamika in farmakokinetika

Ko v telesu, rosuvastatin   sproži naslednje učinke:

• Pomaga zmanjšati visoke koncentracije lipoproteinskega holesterola nizke gostote ;
• Pomaga zmanjšati zvišane koncentracije skupno holesterol ;
• Pomaga zmanjšati zvišane koncentracije trigliceridov;
• Izboljšuje koncentracijo HDL holesterol ;
• To zmanjšuje koncentracijo lipoprotein z nizko gostoto apoliproteina   ( apolipoprotein B );
• To zmanjšuje koncentracijo lipoproteinskega holesterola nizke gostote ;
• To zmanjšuje koncentracijo holesterola, lipoproteinov zelo nizke gostote ;
• To zmanjšuje koncentracijo trigliceridi, lipoproteini z zelo nizko gostoto ;
• Izboljšuje koncentracijo plazma apolipoprotein A1 ;
• Znižuje razmerja holesterola LDL da holesterola lipoproteinov visoke gostote ;
• To zmanjšuje splošne razmerja holesterol   da holesterola lipoproteinov visoke gostote ;
• Zmanjšuje razmerja lipoproteinskega holesterola nizke gostote   da holesterola lipoproteinov visoke gostote;
• Zmanjšuje razmerja lipoprotein z nizko gostoto apoliproteina   ( apolipoprotein B ) Da apolipoprotein A1 .

Označeno Klinični učinek Roxer razvije teden po začetku zdravljenja. Približno 90% največjega učinka zdravljenja praznujejo dva tedna kasneje.

Da bi dosegli največji učinek traja običajno štiri tedne, potem pa se je ohranila v celotnem naslednjem obdobju zdravljenja.

Največja koncentracija v plazmi rosuvastatin   Piše pet ur po zaužitju tabletke, stopnja absolutna biološka uporabnost je 20%.

Rosuvastatin   obširno presnavlja v jetra Ki je glavni poudarek sintetiziranja holesterol   in metabolizma LDL holesterola .

Indeks distribucije snovi je približno 134 litrov. Približno 90% rosuvastatin   veže plazemske beljakovine   (v glavnem albumin ).

Rosuvastatin   presnovi omejeno število (okoli 10%). Izvajajo in vitro z uporabo človeških hepatocitnega   Raziskave metabolizem   snov, je pokazala, da je le predmet na minimum metabolizem   na osnovi encimskega sistema citokrom P450 . Poleg tega je ta metabolizem   se ne more šteti za klinično pomembno.

Glavni Izoencim Sodelujejo v Presnova rosuvastatina Je CYP 2C9. V manjši meri sodelujejo v procesu izocimi   2C19, 3A4 in 2D6.

V procesu je presnovnih bila opredeljena dva glavna metabolit :

• N-desmetil ;
• lakton .

N-desmetil   Je označen na približno polovico v primerjavi z dejavnostjo rosuvastatin . V zvezi lakton Se šteje za klinično neaktivno obliko.

Rosuvastatin   Ima več kot 90% inhibitomo aktivnost proti hidroksimetilglutaril-CoA reduktaze   (HMG-CoA reduktaze), ki kroži v človeškem telesu v cirkulaciji.

Najbolj vstopijo v telo rosuvastatin   (okoli 90%) je izhod nespremenjena z vsebino črevesja . Tako se izloča tako absorbira in neabsorbirane učinkovine.

Ostanek   rosuvastatin   ledvice izloči z urinom (približno 5% - nespremenjeno).

Razpolovna doba snovi okoli 20 ur in je odvisna od povečanja odmerka. Povprečna razdalja plazme   je približno 50 litrov na uro. Kazalec sprememba glede na srednjo vrednost (koeficient variacije) - 21, 7%.

Kot je to primer pri drugih zdravilih, ki zavirajo aktivnost hidroksimetilglutaril-CoA reduktaze Ujetja jeter   rosuvastatin   spodbuja privlačnost membranski prenosnik OATR-C, ki ima pomembno vlogo v procesu odstranjevanja snov iz jetra .

Rosuvastatin   značilen sistemski izpostavljenosti, ki je odvisen od odmerka, ki povečuje sorazmerno z odmerkom snovi.

Ponovi dnevno uporaba droge ne povzroča nobenih sprememb njenih farmakokinetičnih lastnostih aktivne snovi.

Bolnikova starost in spol ne vpliva na farmakokinetiko. Ta študija je pokazala, da so bolniki Mongoloid dirka AUC in največja koncentracija v plazmi rosuvastatin   približno dvakrat večje kot pri bolnikih, ki pripadajo kavkaške rase.

Indijci imajo podobne cene višje od tistih, za belcih približno 1, 3-krat. Ni klinično pomembnih razlik med kazalniki so črnci in belci manjkajo.

Bolniki z ledvična odpoved   pri blagi ali zmerni obliki kazalnikov in najvišje koncentracije rosuvastatina N-desmetil   plazma bistvu ostaja nespremenjen.

V hujših oblikah   ledvična odpoved   Indeks višje plazemske koncentracije rosuvastatin   povečala za približno tri krat, in stopnja najvišjih plazemskih koncentracij N-desmetil - Približno devet krat v primerjavi s številom poročali pri zdravih prostovoljcih.

Kazalniki plazemske koncentracije rosuvastatin   Bolniki, ki so bili na hemodializa Višja kot pri zdravih prostovoljcih približno podvojila.

S jetrna insuficienca Povzroča kronično alkoholno boleznijo jeter, plazemske koncentracije kazalnikov rosuvastatin   zmerno povečala.

Bolnikih, pri katerih bolezen je Razred A za Child-Pugh , Stopnja najvišjih koncentracij rosuvastatin   v plazme   in AUC v primerjavi z bolniki povečalo za 60, in sicer za 5% jetra   ki je zdrava.

Če bolezni jetra   Spada v kategorijo B, ki jih Child-Pugh , Ustrezni podatki povečalo za 100 in 21%. Pri bolnikih, pri katerih bolezen je razvrščen kot C, podatki niso na voljo, zaradi pomanjkanja izkušenj z njimi rosuvastatin.

Indikacije

Roxer kaže:

• Za zdravljenje bolnikov, ki trpijo zaradi primarna tipa hiperholesterolemija   (vključno z družino g iperholesterinemii II-A   po vrsti Fredrickson ) Ali dislipidemije   mešan tip (tip II-b). Zdravilo je primerno, da se predpiše, ko se pričakuje terapevtski učinek ne more doseči namena zdravljenja, ki niso prepovedane: prehrana, popravek bolnikove telesne mase, vaje, itd ..
• Za zdravljenje bolnikov z diagnozo družine homozigotna hiperholesterolemija . Roxer predpisana kot dodatek k zdravljenju, katere cilj je zmanjšati stopnjo lipidi Kot dodatek k prehrani in v tistih primerih, kjer je prej dodeljena zdravljenje ne daje pozitivne rezultate.
• Pri bolnikih, ki so bili diagnosticirani ateroskleroza . Zdravilo se uporablja kot dodatek k prehrani namenskih upočasniti napredovanje bolezni, kot tudi za zmanjšanje celotnega   holesterol   in lipoproteinskega holesterola nizke gostote   na želeno raven.
• Kot profilaktično sredstvo, ki preprečuje razvoj zapletov bolezni srca   in Plovila   bolnikov, ki so nagnjeni k razvoju atherosclerotic vaskularne lezije .

Kontraindikacije

Kontraindikacije za tablete z vsebnostjo rosuvastatin Roxer v odmerkih po 5, 10 in 15 mg, so:

• Preobčutljivost na eno ali več sestavin zdravila;
• reaktivni nenormalnosti jetrnih   (med drugim tudi o naravi bolezni neznanega izvora), kot tudi pogoje, značilna stalno povečanje ravni jetrne transaminaze In stanje, v katerem bodisi jetrne transaminaze   To povečuje najmanj trikrat;
• ledvična bolezen V kateri je razdalja kreatinina   ne presega stopnje 30 ml / min;
• kronična progresivna dedna nevromuskularne bolezni Ki so značilni primarni lezije mišic ( miopatija );
• Sočasna uporaba antidepresiv Ciklosporin ;
• diagnosticirali pri bolniku povečano tveganje za miotoksicheskih zapleti ;
• nestrpnost laktoza ;
• zmanjšane aktivnosti laktaze ;
• galaktoze glukoze ;
• nosečnost   (ker je droga ni predpisano, da ženske v rodni dobi, če ne uporabljajo kontracepcijska );
• dojenje;
• starost 18 let.

Tablete odmerkov rosuvastatin   30 in 40 mg je kontraindicirana:

• bolnikih s preobčutljivostjo za eno ali več sestavin zdravila;
• bolniki z aktivnimi oblikami nenormalnosti jetrnih   (med drugim tudi o naravi bolezni neznanega izvora), kot tudi pogoje, značilna stalno povečanje ravni jetrne transaminaze In stanje, v katerem bodisi jetrne transaminaze   To povečuje najmanj trikrat;
• ledvična bolezen V kateri je razdalja kreatinina   ne presega hitrost 60 ml / min;
• kronična progresivna dedna nevromuskularne bolezni Ki so značilni primarni lezije mišic ( miopatija );
• hipotiroidizem ;
• Sočasna uporaba antidepresiv Ciklosporin ;
• diagnosticirali pri bolniku povečano tveganje za miotoksicheskih zapleti   (če ima bolnik zgodovino znamke o strupenosti iz mišice, ki se je sprožil še en inhibitor drog hidroksimetilglutaril-CoA reduktaze   ali zdravil, ki so derivati fibrinske kisline, );
• Odvisnost od alkohola;
• huda jetrna insuficienca ;
• pripadnost bolnika na Mongoloid rase;
• Hkratno sprejem fibrati ;
• nestrpnost laktoza ;
• zmanjšane aktivnosti laktaze ;
• galaktoze glukoze ;
• nosečnost   (ker je droga ni predpisano, da ženske v rodni dobi, če ne uporabljajo kontracepcijska sredstva);
• dojenje;
• starost 18 let in starejše od 70 let.

Neželeni učinki

Zdravljenje Roxer lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

• disfunkcija Imunski sistem Vključno reakcije s preobčutljivostjo povzročeno Rosuvastatin   ali druge sestavine zdravila, vključno z razvojem angioedem ;
• disfunkcija Prebavni sistem , Izraženo v obliki pogostih zaprtje, nadželodčnem bolečine, slabost; V redkih primerih se lahko razvije pankreatitis ;
• Kršitve, ki izhajajo iz kože in podkožnega tkiva in je izražena v obliki kožni izpuščaj, srbenje,   koprivnica ;
• disfunkcija skeletnih mišicah, ki se pojavijo v obliki mialgija   (pogosto) in včasih miopatija   in rabdomioliza ;
• kršitev splošne narave, od katerih je najbolj pogosta je astenija ;
• disfunkcija ledvice   in sečil Ki jih pogosto spremljajo povečane koncentracije beljakovin v urinu.

Roxer lahko vplivajo na spremembe v laboratorijskih parametrov. Torej, po zaužitju zdravila lahko poveča aktivnost CK , Indeksi koncentracije Glukoza . bilirubin , Jetrnih encimov gama-glutamil . alkalne fosfataze In spreminjanje parametrov plazemske koncentracije hormonov Ščitnice .

Pogostost in resnost neželenih učinkov je odvisna od odmerka količine.

Tablete Roxer: navodila za uporabo, pot uporabe in režima odmerjanja

Pred imenovanjem zdravila je bolnik priporočljivo, da preklopite na standardni dieti, katere cilj je zmanjšati stopnjo holesterol . Z vztrajanjem na tej dieti je potrebno in v celotnem poteku zdravljenja.

Odmerek izberemo posamično lečeči zdravnik, odvisno od namena zdravljenja in njegovo učinkovitost. Vzemite zdravilo je dovoljena v vsakem trenutku, ne da bi bili vezani na obrok krat.

Tableto je treba pogoltniti cele, brez drobljenja, brez žvečenja in piti dovolj vode.

Bolniki z hiperholesterolemija   bi se morala začeti ob drog z odmerki po 5 ali 10 mg rosuvastatin . Tablete so podana ustno za en dan. In ta pogoj ohranila za bolnike, ki niso na zdravljenju statini In za bolnike, ki so že zaključili tečaj zdravljenja z zdravili, ki zavirajo aktivnost hidroksimetilglutaril-CoA reduktaze .

Pri določanju začetnega odmerka Roxer, zdravnik opozarja indeksov koncentracije holesterol In ocenjuje tveganja kardiovaskularne komplikacije   in stranski učinki.

Če je potrebno, lahko odmerek prilagodi na naslednjo stopnjo, vendar pa je takšna prilagoditev izvede ne prej kot 4 tedne po prvem odmerku.

Glede na to, da so stranski učinki, odvisni od odmerka, in po prejemu 40 mg rosuvastatina pojavljajo pogosteje kot takrat, ko ga jemljete v manjših količinah, povečanjem dnevnega odmerka na 30 mg ali 40 bi bilo treba izvesti s posebno skrbjo za:

• bolnikih s hudo hiperholesterolemija ;
• bolniki, ki lahko razvijejo zapleti pri funkciji srca   in žilni sistem   (zlasti, če je pacient diagnosticiran družinska hiperholesterolemija ).

Če sprejemu nižje odmerke rosuvastatin   te skupine bolnikov ni dala pričakovanega rezultata, je po imenovanju Roxer v odmerku 30 ali 40 mg na dan, je treba bolnike nujno biti pod nadzorom zdravnika, ki jih zdravijo.

Tudi redno spremljanje zdravnik prikazano v primerih, ko se zdravljenje takoj začnejo z odmerkom 30 mg ali 40 mg.

V skladu z navodili za uporabo, 20 mg Roxer prikazanimi kot začetnega odmerka za preprečevanje bolezni srca   in žilne bolnike Ki imajo povečano tveganje za razvoj takih patologij.

Ljudje z zmerno do hudo okvaro ledvice   prilagoditi odmerek ni potreben, vendar je ta skupina bolnikov dajemo zdravilo previdno.

Ko disfunkcija ledvice   zmerne resnosti ko razdalja kreatinina   je v območju od 60 ml / min, je zdravljenje začnemo z odmerkom 5 mg. Visoki odmerki zdravila (30 in 40 mg) imenuje kontraindicirana.

Bolniki s hudo okvaro ledvice prepovedana uporaba droge v vsakem odmerku.

Pri imenovanju bolnikov s Roxer bolezni jeter Katerih eksponenti Child-Pugh   ne presegajo 7, ni opaziti, da poveča sistemsko izpostavljenost rosuvastatin .

Če številke disfunkcijo jetra enak 8 ali 9 točk na Child-Pugh Povečuje Sistemska izpostavljenost. Zato, preden jih dodeljevanje zdravila pri teh bolnikih zahtevajo dodatno funkcijo preiskave ledvice .

Izkušnje z zdravljenjem bolnikov, podatki, ki presegajo 9 točk na Child-Pugh Odsoten.

Preveliko

Bolezenski znaki, ki se lahko pojavijo nad priporočenimi navodili za odmerjanje niso opisane. Po prejemu enkraten odmerek Roxer, nekajkrat večji od dnevne, klinično pomembnih sprememb v farmakokinetiki rosuvastatin   opazili.

V primeru prevelikega odmerjanja in videza Simptomi zastrupitve   organizem je prikazan simptomatsko zdravljenje in - če je potrebno - imenovanje kompleksnih podpornih ukrepov.

Prav tako je priporočljivo, da nadzoruje stopnjo aktivnosti CK   in izvedbo preizkusa za oceno funkcionalnosti jetra .

Preračunljivost destinacija Hemodializa   Šteje se, verjetno.

Sodelovanje

Pri dodeljevanju Roxer v kombinaciji z Ciklosporin   znatno povečal AUC performance rosuvastatin   (približno sedemkrat), je koncentracija v plazmi ciklosporin   To ostaja nespremenjena.

Ko sočasna uporaba z zdravili, ki so antagonisti Vitamin K   ali zdravil, ki zavirajo aktivnost hidroksimetilglutaril-CoA reduktaze Na začetku zdravljenja, kot tudi povečanje dnevnega odmerka skozi njeno titracije, lahko pride do povečanja INR (internacionalno normalizirano razmerje).

Kot pravilo, zaradi nižjih titracije odmerka ali celotnega umika zdravila, je ta številka zmanjšala.

Sočasno zdravljenje s zniževanje lipidov drog Ezetimib   Ne povzroča spremembe v AUC maksimalne plazemske koncentracije obeh zdravil pa možnost farmakodinamičnih interakcij niso izključeni.

V kombinaciji z Gemfibrozil   in druga zdravila, ki pomagajo, da se zmanjša lipidi .

 

  in   poveča verjetnost miopatija  

.    

    . .

Skupaj s sprejem    

  s     .

etinilestradiol    

Kontracepcijski

 

    P450 .  

    in

 

Pogoji prodaje

Pogoji skladiščenja

Datum veljavnosti

• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• .

holesterol .