Opis zamuja na 2014/04/12

• Sestava
• Obrazec izdelek
• Farmakološko delovanje
• Farmakodinamika in Farmakokinetika
• Indikacije
• Kontraindikacije
• Neželeni učinki
• Navodila za uporabo Temodal
• Preveliko
• Sodelovanje
• Pogoji prodaje
• Pogoji skladiščenja
• Datum veljavnosti
• Analogi
• Mnenja
• Cena, kje kupiti

Sestava

V 1 kapsula vsebuje 5, 20, 100, 140, 180 ali 250 mg učinkovine - temozolomide .

Kot so uporabljene pomožne snovi: brezvodna laktoza, koloidni silicijev dioksid, vinska kislina in stearinska kislina in natrijev karboksimetil škrob.

Obrazec izdelek

Je zdravilo v obliki kapsul iz trde želatine, katerega ohišje je bele barve. Kapsule popolnoma neprosojna. Znotraj kapsule vsebuje barvo svetlobe v prahu (barvni odtenek se lahko razlikujejo od čiste bele do rahlo zelenkasto in rahlo rožnate).

Kapsule so trda želatina lupina, ki vključuje "cap" nasičen odtenek modre. Na površini kapsul sami dva trakova, ki sta med seboj vzporedni, ter CE SP in raven temozolomida. Na primer, kapsul 180 mg zaznamovala "180 mg" kapsule 250 mg - "250 mg", itd V imenu kapice drog obložena.

Zdravilo Temodal proizvaja v naslednjih oblikah:

• 5 mg kapsule, № 5, № 20;
• 20 mg kapsule, № 5, № 20;
• 100 mg kapsule, № 5, № 20;
• 140 mg kapsule, № 5, № 20;
• 180 mg kapsule, № 5, № 20;
• 250 mg kapsule, № 5, № 20;
• liofilizat za raztopino za infundiranje 100 mg.

Farmakološko delovanje

Zdravilo ima Temodal Učinki antitumorskih .

Po vstopu v aktivno sredstvo v sistemski obtok, pri fiziološkem pH podvržen hitro neencimatskimi pretvorba   - Pretvorba v aktivne spojine monometiltriazenoimidazolkarboksamid (MTIK). Citotoksičnost MTIK Domneva se, da se s postopkom alkilacijo DNA povzročil.

Alkiliranje (metilacija) gvanin Po drugi strani pa se pojavi predvsem v položaju O 6 N 7. Očitno je citotoksična poškodbe, ki nastanejo kot posledica procesa, da deluje kot promotor metilni ostanek redoks reakcije.

Farmakodinamika in Farmakokinetika

Absorpcija:

Temozolomid (Temozolomid) se hitro in popolnoma absorbira in največje koncentracije v plazmi so dosežene v povprečju po 60 minutah. Hrana zmanjša hitrost in obseg absorpcije temozolomida. Povprečna največja koncentracija v plazmi zmanjšala za 32% in učinek aktivne snovi se poveča za 2-krat (od 1 do 2,25 ure). To se zgodi, ko se zdravilo vzame takoj po obilnem zajtrku, ki sestoji iz maščobnih, ogljikovih izdelkov.

Razporeditev:

Obseg temozolomid porazdeljena srednjo 0, 4 L / kg (CV% = 13%). Z humane plazemske proteine ​​zelo šibko povezani. Povprečni odstotek celotne radioaktivnosti 15%.

Presnova in izločanje:

Temozolomid pojavi spontano hidrolizira pri fiziološkem pH do aktivnih presnovkov monometiltriazenoimidazolkarboksamid (MTIK) in Temozolomid kislega presnovka. MTIK nadalje hidroliziramo, 5-amino-imidazol-4-karboksamid (APC), ki je znan, da je vmesni element pri biosintezi purinov in nukleinskih kislin in metilhidrazina. Encimi citokroma P450 pri presnovi temozolomida in MTIK igrajo manjšo vlogo. Glede na AUC temozolomida in MTIC vpliva APC 2, 4% in 23%, v tem zaporedju.

Umik:

Približno 38% celotne radioaktivnosti dajemo temozolomidske odmerka izloči v roku 7 dni: 37, 7% z urinom, in od 0 do 8% v blatu.

Abstinenčnih krat aktivna snov iz plazme je manj kot 2 uri. V bistvu, zdravilo izloča preko ledvic. Po dnevu po zaužitju zdravila za približno 10% snovi, ki se izloča v urinu. Snov se lahko umakne iz telesa v obliki polarnih presnovkov, ki jih ni mogoče identificirati. Potrditev in T1 / 2 norm ni odvisno na recepciji.

Indikacije

Pomeni predpisan za zdravljenje naslednjih bolezni:

• Glioblastoma multiforme   Pokazala prvič. V tem primeru je treba zdravilo se uporablja v kombinaciji z radioterapijo, s potrebo po vzdrževalnega zdravljenja.
• Maligni gliom . Zdravilo Temodal je indicirano za zdravljenje bolezni pri ponovitvi, ali v primeru napredovanja bolezni, tudi po uporabi standardnih terapevtskih ukrepov.
• Melanom   v obliki široke metastaznega raka. Zdravilo se daje kot primarno zdravljenje.

Kontraindikacije

Zdravilo Temodal kontraindicirano za uporabo pri bolnikih, ki imajo povečano preobčutljivost za zdravilno učinkovino ali eden od elementov, ki sestavljajo svoj okvir.

Preobčutljivost je izražena v obliki, na primer, koprivnica , Alergijske reakcije, vključno anafilaksija   in druge manifestacije alergije.

Poleg tega je zdravilo ni priporočljivo uporabljati za zdravljenje bolnikov s povečano občutljivostjo za dakarbazin (DTIC) Ker se pojavi v metabolizem 5- (3-methyltriazen-1-il) imidazol-4-karboksamid (MTIK).

Brejost Obdobje hranjenja otroka in otrokove starosti, so prav tako vključeni v seznam kontraindikacij za droge.

Neželeni učinki

Kot pri vseh drogah te skupine, lahko prejemajo Temodal neželene učinke manifestacijo. Med najbolj pogosti - slabost . bruhanje . anoreksija . zaprtje . utrujenost . slabost   in glavobol .

Slabost in bruhanje so lahko hude. Zdravljenje z zdravili je lahko potrebno, da se prepreči ali ublaži slabost in bruhanje. Spremembe v prehrani in načinu življenja pomaga lahko zmanjšamo nekatere od teh učinkov. Če katerikoli od teh neželenih učinkov trajajo ali se poslabšajo, morate hitro obvestite svojega zdravnika ali farmacevta.

Manj pogosto, zdravilo sproži začasni izpadanje las . Normalno rast las se mora vrniti po zdravljenju.

Temodal lahko povzroči manifestacijo zelo redkih, a zato nič manj resnih neželenih učinkov, kot so ustne razjede . otekanje gležnjev ali stopal . light krvavitev   ali modrice . oteženo dihanje . To zdravilo lahko zmanjša sposobnost telesa za prenašanje okužb.

Kljub dejstvu, da temozolomide   To se uporablja za zdravljenje rak Zelo redko so pri nekaterih bolnikih lahko poveča tveganje za razvoj drugih oblik raka (npr rak kostnega mozga ).

S otekle bezgavke , Nepojasnjeno ali nenadna hujšanje . težka potenje   med zdravljenjem, morate nemudoma posvetovati z zdravnikom.

Resna alergijska reakcija na to zdravilo je zelo redko, vendar so možni. Hude reakcije pojavijo v naslednjih simptomov: izpuščaj .   srbečica . edem (predvsem obraza, jezika, grla) huda omotica , Težave pri dihanju.

Navodila za uporabo Temodal

Navodila za Temodal ima določene lastnosti, zato vas prosimo, navedite podrobnosti.

Zdravilo se jemlje v odmerku 75 mg / m ²   enkrat na dan za 42 dni za izvedbo s tem povezane dejavnosti radioterapija   (v skupnem odmerku 60 Gy damo v 30 frakcij).

Prekinitev zdravila ni priporočljivo, vendar v redkih primerih se lahko dodeli zdravnika (na stabilni manifestacija neželenih učinkov). Pri prekinitvi zdravljenja Temodal je treba spet začeti znotraj 42-dnevnega obdobja sočasne terapije, vendar obdobje, se lahko odloži za 49 dni, če vseh naslednjih pogojev:

• Absolutno število nevtrofilcev   večja ali enaka 1, 5 x 10 ⁹ / L Trombocitov   večja ali enaka 100 x 10 ⁹ / L;
• splošno merilo toksičnosti je manjša ali enaka 1 (lahko izjema je alopecija . slabost   in bruhanje ).

Pri izvajanju terapevtskih ukrepov z uporabo te droge krvni test   je treba redno izvajati. Frequency - enkrat na teden. Zdravljenje odvisnosti od drog, je treba prekiniti ali ukiniti, v skladu z merili toksičnosti iz seznama 1.

Seznam 1: Odmerjanje prekinitve ali prekinitve

• toksičnost, če je ANC večja ali enaka 0 in manj kot 5 1, 5 x 10 ⁹ / L, je treba zdravilo prekiniti;
• Če toksičnost od 0, 5 x 10 ⁹ / L, je treba zdravilo lahko ustavi;
• Če je število trombocitov večje od ali enako 10 in manj kot 100 x 10 ⁹ / L, je treba zdravilo prekiniti;
• Če se število trombocitov je manj kot 10 × 10 ⁹ / L, je potrebno prekiniti sprejemne Temodal;
• Če CTC hematološko toksičnost (slabost, bruhanje in alopecija so izjema), na drugi stopnji, je treba uporabo zdravila prekiniti;
• Če je (so slabost, bruhanje in alopecija izjema) CTC hematološko toksičnost pri 3 in 4, ne more nadaljevati, da bi zdravilo.

Opomba: kratica pomeni ANC absolutno število nevtrofilcev   (v nadaljevanju za vse sezname v tem poglavju).

Cycle 1

Ko je zaključil prvo fazo, po enem mesecu Temodal + RT   drogah je za dodatnih 6 ciklov vzdrževalnega zdravljenja. Odmerjanje pri enem ciklu, je 150 mg / m ²   na dan 5 dni, potem pa se 23 dni zdravljenja Ustavljen.

Cikli 2-6

Na začetku cikla 2 lahko poveča število prejetega aktivne snovi do 200 mg / m ² Če nonhematologic toksičnost za 1. cikel STS je manjši ali enak 2, absolutno število nevtrofilcev je večje ali enako 1 x 10 5 ⁹ / L in trombocitov ravni enaki ali večji od 100 × 10 ⁹ / L. Del 200 mg / m ²   dan prejemali v 5 dneh vsakega naslednjega cikla. Če ni bila del povečala na 2 cikla, to ne bi bilo treba storiti v naslednjih ciklih.

V drugi fazi upadanja zdravila je treba uporabljati v skladu s Seznama 2 in 3.
V obdobju dajanja zdravila v treh tednih po prvem odmerku Temodal morate narediti popolno krvno sliko.

Seznam 2: Stopnje vzdrževalno temozolomide terapije

• Če velikost odmerka 1, del 100 (mg / m ² / Dan), morate zmanjšati pre toksičnosti;
• Če raven odmerka 0, del 150 (mg / m ² / Dan) - to je norma v prvem ciklu zdravljenja;
• Če velikost odmerka 1, del 200 (mg / m ² / Dan) - to je norma v 2-6 cikla zdravljenja v odsotnosti toksičnosti.

Seznam 3: zmanjšanje ali prekinitev med vzdrževalnim zdravljenjem

• Če strupenosti ANC manj kot 1,0 x 10 ⁹ / L, zdravilo je treba zmanjšati TMP na ravni odmerka 1;
• zdravilo treba prekiniti, če je potrebno, zmanjšanja odmerka;
• Če trombocitov manj kot 100 × 10 ⁹ / L, je treba zdravljenje zmanjša TMZ s odmerka 1;
• Če CTC hematološko toksičnost (slabost, bruhanje in alopecija so izjema), na tretji ravni, je treba zmanjšati zaloge za odmerku 1;
• Če je (so slabost, bruhanje in alopecija izjema) CTC hematološko toksičnost na ravni 4, ne morete nadaljevati, da bi zdravilo.

Preveliko

Odmerke 500, 750, 1000 in 1250 mg / m ²   (celotna serija cikel za pet dni) so ocenili za bolnike. Portia omejevanje toksičnost je bila hematološka toksičnost opazili pri nobeni dozo. Torej, večji del ob drog, večja je stopnja hematološke toksičnosti.

Predoziranja bolnika opozoriti času jemanja zdravila v količini od 2000 mg na dan. Trajanje Tečaj je bil pet dni. V tem primeru se bolniku pojavijo neželeni učinki, kot so pancitopenija . hipertermija , Pomanjkanje mnogih notranjih organov in smrt. Obstajajo poročila o bolnikih, ki so zdravilo prejemali v obdobju več kot 5 dni (dva meseca), kar je vplivalo na manifestaciji stranskih učinkov, kot so depresija kostnega mozga   in smrt.

Medsebojno delovanje z drugimi zdravili

Stopnja absorpcije zdravila ne vpliva na njegovo skupno imenovanje z Ranitidin . Potrditev Temozolomid   Pri čemer to ne spremeni Deksametazon, proklorperazina, fenitoin, karbamazepin, ondansetron histamin H2 receptorja   ali fenobarbital .

Zmanjšan očistek aktivne snovi v Temodal drog je opaziti ob valprojska kislina . Zmanjšana razdalja v tem primeru je vrednost šibko izražena.

Vstop Temodal s pripravki, ki vsebujejo snovi, ki imajo kostnega mozga ukrepe omejevalno, povečuje verjetnost mielosupression .

Pogoji prodaje

Drog je v vseh oblikah sproščanja se sprosti samo v lekarni na recept.

Pogoji skladiščenja

Temodal je treba hraniti v suhem prostoru pri temperaturi ne manj kot 2 in ne več kot 30 stopinj Celzija.

Datum veljavnosti

Do 2 let.

Analogi Temodal

Z Temodal analogi vključujejo droge:

• Temozolomid
• Temozolomid-Rousse
• Temozolomid Teva-
• Temomid
• Temtsital

Ocene Temodal

Ocene Temodal veliko, vendar so vsi težijo k zbliževanju na dejstvo, da je zdravilo učinkovito ukrepanje in ne povzroča škodljive reakcije pri večini bolnikov. Izjema je glavobol in slabost - to je, opaženi pri vsakem tretjem bolniku jemati to zdravilo neželene učinke.

Cena Temodal

Kupi Temodal v drogerijah Moskve lahko tako nizko, kot 8640 do 66.671 rubljev, kar je odvisno od odmerka zdravilne učinkovine in obliko zdravila. Strokovnjaki ne priporočam, da se pacienti, ki želijo kupiti drogo, da se odzove na male oglase v "prodajo", kot v tem primeru ne zagotavlja, da bo drog original in bodo pomagali pri soočanju z boleznijo. Ne pozabite, da je cena Temodal ne sme biti nižja od proizvajalca, tako da kupiti drogo bi moralo biti dovoljeno le v posebnih farmacevtskih mestih (lekarne).