Zoeli

Opis zamuja na 2014/10/27

Latinsko ime: Zoely
Oznaka ATC: G03AA14
Zdravilna učinkovina: Nomegestrol plus estradiol (nomegestrol + Estradiol)
Proizvajalec: Organon (Ireland) Ltd (Irska)

Fotografije droge

Sestava
Obrazec izdelek
Farmakološko delovanje
Farmakodinamika in farmakokinetika
Indikacije
Kontraindikacije
Neželeni učinki
Navodila za uporabo Zoeli
Preveliko
Sodelovanje
Pogoji prodaje
Pogoji skladiščenja
Datum veljavnosti
Opozorila
Analogi
Dojenčki
Z alkoholom
Med nosečnostjo (in dojenje)
Mnenja
Cena, kje kupiti

Zoeli

Sestava

Tablet 1 - 2, 5 mg nomegestrola acetat in 1 55 mg estradiol hemihidrat (oziroma 1 in 5 mg Estradiol ) - Aktivne snovi.

Pomožni sestavine:

0, 7 mg - smukec;
14 mg - mikrokristalna celuloza;
0, 7 mg - magnezijev stearat;
2, 4 mg - krospovidon;
57, 71 mg - laktoze monohidrata;
0, 44 mg - silicijev dioksid.

Tulec:

1, 6 mg - Opadry II beli.

Tablete placebo :

0, 7 mg - smukec;
14 mg - mikrokristalna celuloza;
0, 7 mg - magnezijev stearat;
2, 4 mg - krospovidon;
61,76 mg - laktoza monohidrat;
0, 44 mg - silicijev dioksid.

Tulec:

2, 4 mg - Opadry II rumena.

Obrazec izdelek

Zoeli drog prihaja v obliki tablet v filmsko oblogo na 28 ali 84 tablet v enem pakiranju. Pretisnem omotu s tabletami oštevilčene dni v tednu.

Farmakološko delovanje

Kontracepcijski.

Farmakodinamika in farmakokinetika

Zoeli - kombinirana hormonska Kontracepcijski Zdravilo je sestavljena od dodatnih snovi aktivnih sestavin: estradiol (17β) in nomegestrola.

Estradiol je naravna estrogen Identični človeku endogeni 17β-estradiol (E2) . Glavna razlika od etinilestradiol , V strukturi drugih KPKS (kombinirane peroralne kontraceptive), je odsotnost 17α legi metilno skupino. Prejemanje droge Zoeli povzročijo povprečne koncentracije E2 Ki ustrezajo tistim v začetni fazi in končnim foliklov lutealni fazi menstrualnega cikla.

Derivat naravne progesteron - nomegestrol Podobno tovrstno strukturo in je zelo selektiven progestogen . Z znatno afiniteto za receptor progesteron (Human), kaže visoko antigonadotropnym in zmerno protiandrogeno delovanje, ne da bi s androgena, glukokortikoid, estrogena in mineralokortikoidov dejavnosti.

Kontracepcijski učinek Zoeli drog je kombinacija več učinkov, od katerih je najbolj pomembna je sprememba sluzničnih izločki materničnem vratu in zatiranje ovulacije . E2 poveča učinke progestogen In nomegestrol To je vpleten v zatiranje ovulacije. Po prejemu zdravila Zoeli normalno ovulacija , Večina žensk vrniti precej hitro.

Serum folata v recepciji Zoeli nespremenjenega za šest mesecev zapored uprave ostaja na osnovni ravni.

Klinične raziskave so pokazale, Pearl indeks 0, 66 - v starostni skupini žensk, 18 - 50 let 0, 75 - 18 - 35 let, zgornjo mejo zadevne 95% intervalom zaupanja 1, 1.7, 23.

Študije so pokazale, da zdravilo ne Zoeli privedejo do znatnih sprememb v metabolizmu lipidov, to nima nobenega vpliva na občutljivost za Insulin , Prenosljivost Glukoza in hemostaza . Zdravilo poveča število proteinov, ki prevoz CBG (veže kortikosteroide) in TBG (-tiroksin zavezujoče) globulini , Vendar v veliko manjšem obsegu kot spojine etinilestradiol s levonorgestrel . Tudi znatno zmanjša vsebnost prosto in skupno testosteron, dehidroepiandrosteron, androstendion in nekoliko povečano koncentracijo globulin Spolni hormon vezavo (SHBG). Med histološko preiskavo endometrija Po nanosu Zoeli za 13 ciklov, je bilo opaziti patoloških sprememb.

Nomegestrol sprejemu na notranji hitro absorbira in kaže Cmax (7 ng / ml) v plazmi po 2 urah. Ko je prejel sam, absolutno biološko ni odvisna od zaužite hrane, je enaka 63%.

Pri 97-98% veže albumin , Medtem ko se ne veže na CBG ali SHBG. Vss - 1 645 ± 576 litrov.

To se presnavlja citokrom P450 več hidroksiliranih presnovkov so neaktivni, kar skupaj z nomegestrolom Oblika sulfatom in glukuronidni konjugati. V ravnotežju, razdalja od tal je 26 l / h.

V ravnotežju, T1 / 2, povprečna - 46 ur (28 do 83 ur). Nomegestrol izhodna sredstva za ledvične spodnjega črevesa in v večji meri. Približno 80% proizvodnje do 4 dni, in je skoraj popolnoma 10 dni.

Farmakokinetika Linear nomegestrola To je odvisno od odmerka (razpon od 0 mg 625-5).

Na farmakokinetiko nomegestrola SHBG ni prizadeta. Država ravnotežje je opaziti po 5 dneh. Povprečna Css - 4 ng / ml. Plasma Cmax približno - 12 ng / ml in se pojavljajo v 90 minutah po nanosu.

Nomegestrol To ne reagira z P glikoprotein in ni pomemben zaviralni dejanje ali inducira citokrom P450.

Estradiol , Ko se jemlje oralno, posoja sama izrazila presnove pri prvem prehodu. Absolutna biološka, ne glede na zdroba, okoli 5%.

Aktivno porazdeli po vsem telesu. Največjo vsebnost predstav v ciljnih organih toplogrednih plinov ( hormoni ). V krvi 37% vezan na SHBG, 61% albumin . Samo 1-2% Estradiol najdemo v nevezani obliki.

Ko se jemlje oralno, eksogeni Estradiol dejavno transformira in podobnost zaradi endogenega estradiol , Je hitro pretvori v jetrih in črevesju, več metabolite (zlasti estron ). Nedavna konjugirano, doživlja v črevesju in jetrih cirkulacijo. Oksidacija nastane prek izoencimov citokroma P450.

Cmax serum opazili po 6 urah in je enaka - 90 pg / ml. Povprečna koncentracija seruma - 50 pg / ml.

Dobljeni iz hitro krvi, T1 / 2 variira v širokem območju in po / v upravljanju 8 ± 4 6 4 ure.

Indikacije

Kontracepcijske tablete so predpisane za namene Zoeli Kontracepcija .

Kontraindikacije

Natančni podatki o kontraindikacijah peroralni kontraceptivi Vsebuje 17β-estradiol ne obstaja. Vendar je mogoče domnevati, da so v skladu s tistimi, ko prejme etinilestradiolsoderzhaschih sredstva. Ko prejme Zoeli, v primeru katerega koli od naslednjih pogojev, ki jih je treba takoj prenehati z jemanjem.

preobčutljivost na katerokoli sestavino tablet;
trombembolija pljučna arterija tromboza globoke vene, kot v današnjem času in v preteklosti;
arterijske tromboze (Circulation Patologija možganov, miokardni infarkt );
migrena s kontaktnimi nevroloških simptomov, vključno z anamnezo;
napovedujejo stanje ( angina, prehodni ishemični napad ), Vključno z anamnezo;
več in / ali hude dejavniki arterijske ali venske tromboze ( huda hipertenzija, diabetes z žilnimi simptomi, huda dyslipoproteinemia );
pankreatitis ko hudo hipertrigliceridemijo, v tem trenutku in v preteklosti;
pridobljeno ali genetsko predispozicijo pacienta za arterijsko ali vensko tromboza Na primer: antitrombina III pomanjkljivostjo in proteina C in S, odpornost proteina C, hiperhomocisteinemija in prisotnost antifosfolipidnih protiteles (Lupus antikoagulant protitelesa proti kardiolipin);
tumor in hudo bolezen jeter, vključno z zgodovino;
implicitne ali diagnosticirali maligni hormonsko odvisnih tumorjev ( tumorji na prsih ali genitalnimi );
med dojenjem;
domnevni ali diagnosticirana nosečnost ;
Vaginalne krvavitev od neznane etiologije;
Laktozna intoleranca, zmanjšane aktivnosti laktaze, malabsorpcijo glukoze-galaktoze;
pomenopavzi .

Zelo previdno:

resno stanje depresija Kakor v preteklosti;
sladkorna bolezen Mimo brez žilne patologije;
sistemski lupus eritematozus;
ulcerozni kolitis ;
Crohnova bolezen;
patologija jeter;
hipertrigliceridemija Zdaj prisotna ali videli v zgodovini družine;
dejavniki tveganja za bolezni srca ishemična ( kajenje, debelost, hipertenzija );
prisotnost družinske zgodovine arterijsko embolijo in venske tromboza ;
večjo operacijo in dolgotrajno imobilizacijo.

Neželeni učinki

Kot je prikazano, prenašanju kontracepcijskih Zoeli predvsem dobra in varnost drugih je na ravni kombiniranih zdravil s podobnim učinkom. V nadaljevanju so možni neželeni učinki, ki so jih opazili na recepciji Zoeli.

Presnova:

povečanje telesne mase;
zastajanje tekočine;
povečanje ali zmanjšanje apetita.

CNS:

zmanjšati ali povečati libido ;
depresija;
migrena ;
motena pozornost;
glavoboli.

Telesa:

suha zrkel;
neprenašanje obrabo kontaktnih leč.

Žilnega sistema:

plima .

Prebavni sistem:

napihnjenost;
slabost ;
povečanje jetrnih encimov;
suhost v ustni votlini.

Bolezni kože in podkožja:

akne ;
alopecija ;
hiperhidroza ;
srbenje;
seboreja ;
suha koža;
hipertrihoza ;
kloazma .

Bolezni mišično-skeletnega sistema:

občutek teže.

Reproduktivne organe in prsi:

odtegnitvene krvavitve;
menoragija ;
bolečine v predelu medenice;
gipomenoreya ;
občutljivost dojk;
metroragija ;
galaktoreja ;
predmenstrualnega sindroma ;
krči maternice;
tesnila v mlečnih žlez;
suhost vagine in vulve;
disparevnije;
nelagodje v vagino;
neprijetnega vonja iz nožnice.

Splošno:

edem ;
razdražljivost;
lakota.

Neželeni učinki, opaženi pri KOC (kombinirana peroralne kontraceptive), ki vsebujejo etinilestradiola:

povečan krvni tlak ;
arterijske in venske trombembolija ;
kloazma ;
hormonsko odvisnih tumorjev ( rak dojke, jetrni tumorji ).

Pogostost diagnozo raka dojke pri ženskah, ki jemljejo KPKS nekoliko višje kot pri ženskah, ki uporabljajo druge metode in sredstva za kontracepcijo.

Ni bila dokazana povezava med rakom dojk in uporabo COC.

Navodila za uporabo Zoeli

Navodila za Zoeli priporoča dnevni vnos tablet znotraj istočasno, ne da bi ob vnosu račun hrane. Tablete so v zaporedju, prikazanem na blister in sperejo z vodo.

Za priporočili vseh žensk za uporabo zdravila Zoeli isti. Za 28 zaporednih dni, ki jih je treba vzeti 1 tableto vsak dan. V prvih 24 dneh tablete bele barve, ki vsebujejo aktivno snov, nato pa v naslednjih 4 tablete rumene ( placebo ), Ki ne vsebujejo aktivnih sestavin.

Začetni tableta od vsakega naslednjega pretisnega omota (ali embalaži), je treba sprejeti v naslednji dan po finalu zadnjega blister tabletke. Zdravilo se izvede ne glede na prisotnost ali odsotnost odtegnitvene krvavitve Ki se običajno pojavi v 24-36 urah po zadnjem uživanjem tablet bele barve in se lahko še naprej uporabljajo začetek naslednjega pretisnega omota.

Domačo uporabo

Za ženske, ki predhodno niso bili zdravljeni s hormonskimi kontraceptivi, je najbolje, da začnete jemati prvi dan Zoeli menstrualni ciklus . V tem primeru je potrebno dodatno kontracepcijska zaščita. Vloga mora začeti iz 2., 5. dan ciklusa, vendar za en teden, boste morali uporabiti dodatne načine kontracepcijske zapore.

Pri prehodu iz drugih hormonskih kontraceptivov kombiniranega delovanja (druge Cocs obliži transdermalnih, vaginalni obroči ) V primeru drugih KPKS priporoča pokazal Zoeli naslednji dan po zadnjem aktivno tableto ( no placebo ) Najpozneje naslednji dan ob koncu normale med cikli ali jemljejo tablete placebo . V skladu s prejšnjim uporabo t ransdermalnogo obliž ali vaginalni obroči Preklop na tablete Zoeli zaželeno, da se začne na datum preklica (izbris), vendar je v naslednjem najkasneje priporočljivo obližem ali vstopu v ring.

Ko pravilno in dosledno uporabo prejšnje kontracepcijo in zagotoviti odsotnost nosečnosti, prehod na Zoeli katerikoli dan. Bezgormonalny presega priporočeni obdobje predhodnega kontracepcijske metode ni mogoče v vsakem primeru.

Pri prehodu iz kontracepcijskih sredstev, ki vsebujejo eno progestogen ( Vsadki Tablete, injekcije ali IUD - intrauterini sistem ) V prejšnjem uporabo drugih tablet, lahko greš na Zoeli kateri koli dan, naslednji dan po prenehanju sprejetja tablet progestogena. Pri prehodu iz injekcije, pri čemer tablete Zoeli nadomesti z naslednjim priporočeno injekcijo. Navy ali Implant odstranimo pri kateri koli dan, in se dobiva Zoeli. V vseh navedenih primerih je priporočljivo, med tednom, uporabljajte dodatno oviro kontraceptive.

Po splav Prvi trimester Lahko začnete aplikacijo Zoeli takoj po postopku, medtem ko so potrebne dodatne kontracepcijske metode.

Po splav Drugi trimester ali poroda, morate začeti uporabljati drogo med 21 in 28 dni. Pri kasnejšo uporabo, bolje, v tednu, ki nadalje uporabe barrier kontraceptivi . Na prejšnjem spolnega stika, je potrebno izključiti mogoče nosečnost Pred uporabo.

V primeru vzeti tableto

V primeru manjkajočih drug obstoječi (bele) tablete daje naslednja priporočila.

Na takoj po sprejem vsaj 12 ur vzeti tableto brez korekcijskega želenem zaporedju in kasnejše sprejemnim časom tablet.

Z več kot 12-urno zamudo držati dveh pravil:

delujejo Tablete je treba jemati vsaj 7 dni zapored;
večje je število neodgovorjenih aktivnih tablet in tesno med uporabo placebo , Višja možnost zanositve.

Izpustite prvo tabletko vzeti čim prej, tudi v primeru prejemanja 2 poznejših tableti hkrati. V prihodnosti, še naprej uporabljajo običajni sistem, brez dodatnih ukrepov.

Če se boste peljali 2 ali več tablet v odsotnosti odtegnitvene krvavitve med jemanjem placebo , Je treba izključiti nosečnost .

Ko preide preko 1. - treba 7. dni cikla vzeti zadnjo izpuščeno tableto čimprej, celo pri sprejemu 2 tableti hkrati kasneje. Nato še naprej uporabljajo konvencionalnega vezje z uporabo pregrada kontracepcija , V prvem tednu. Pri spolno občevanje v tem času, je možno nosečnost .

Ko preide preko 8. - 17. dan cikla mora vzeti zadnjo izpuščeno tableto čimprej, celo pri sprejemu 2 tableti hkrati kasneje. Nato še naprej uporabljajo konvencionalnega vezje z uporabo pregrada kontracepcija , V prvem tednu.

Ko preskoči nad 18 - treba 24. dan cikla vzeti zadnjo izpuščeno tableto čimprej, celo pri sprejemu 2 tableti hkrati kasneje. To je nemogoče izvesti hkratno prejemanje več kot 2 aktivnih tablet. V prvem tednu je treba uporabiti pregrada kontracepcija In prvi ukrep v naslednjem blister tabletke sprejme po zadnjem aktivno tableto prejšnje, to je faza sprejemu minuyu placebo . V tej shemi, odtegnitvene krvavitve Pogosto se zgodi naslednje faze sprejema placebo Vendar pa se lahko v tekočem ciklu, je treba upoštevati spotting ali preboj krvavitev.

Glede na negotovost v višini zgrešenih tablet, morate uporabiti barrier kontraceptivi , Za vsaj en teden neprekinjeno sprejem obstoječih tablet.

Preskakovanje tablete placebo To ne vodi k zmanjšanju kontracepcijskega učinka.

Kdaj lahko prebavne bolezenskih stanj, kot so driska ali bruhanje, trpijo proces absorpcije Zoeli drog, v zvezi s tem je treba zateči k pomožnih ukrepov kontracepcije.

V primeru bruhanje več kot 3 do 4 ure po zaužitju tablet, to je enako za zamujeno sprejem. Če je to boleče stanje traja več dni, bi morali uporabiti zgornja priporočila. Če ne bi spremenilo lahko tipične vzorce uporabe sprejeti dodatne ukrepe tablete ali tablete iz drugega pretisnega omota.

Odložiti trenutek menstrualnopodobnoe krvavitev morate začetkom jemanja belih tablet iz naslednjega pretisnega takoj konča svoje iz prejšnjih mehurji, kar pomeni, da je sprejem placebo . Bele tablete iz drugega pretisnega omota, si lahko v celoti. Po prejemu placebo iz drugega pretisnega omota, normalno režim Zoeli. Pri razširjene uporabe se lahko pojavijo spotting in / ali krvavitev preboj . Če želite premakniti začetni datum nastanka menstrualnopodobnoe krvavitev To lahko zmanjša fazo sprejema placebo (največ 4 dni). Manjše povečuje tveganje pomanjkanja počitek krvavitev preklic in razvoj Spreadable spotting in preboj krvavitev.

Preveliko

Resni neželeni učinki zdravila overdose Zoeli opazili. 5 multiple ponovljenih odmerkih in enkratni odmerek večji od 40-kratni odmerek, niso pokazale neželenih učinkov.

Lahko prepreči nastanek slabost . antiemtičen poziva, krvavitev iz nožnice.

Simptomatsko zdravljenje.

Sodelovanje

Da bi v celoti odpravili potencialne interakcije je treba skrbno preberite navodila za njih v navodilih za uporabo zdravil, ki se uporabljajo v vzporedno.

Interakcija kombiniranih peroralnih kontraceptivih, vključno Zoeli z drugimi zdravili lahko povzroči krvavitve in / ali zmanjša učinkovitost kontracepcije. V nadaljevanju povzema interakcijo drugih drog pri kombiniranih peroralnih kontraceptivih.

Jetrna presnova

Možnih interakcij z induktorji mikrosomskih jetrnih encimov, ki lahko povzročijo zvišanje Razdalja TGP ( spolni hormoni). Vsekakor sodelovanje z barbiturati, fenitoin, primidon, rifampin, karbamazepin . Možnih interakcij z Griseofulvin . Topiramat . Okskarbazepin . Felbamat in droge Wort šentjanževka. Tudi učinek na jetrno presnovo imajo sredstva, ki zavirajo proteaz HIV ( Ritonavir itd) in ne-nukleozidni inhibitorji reverzne transkriptaze ( Nevirapin itd.), kot tudi njihove kombinacije.

V vzporednem recepciji induktorji mikrosomskimi encimi In še 28 dni po njihovem umiku, je potrebno uporabljati pregradno kontracepcijo. Pri dolgotrajnem zdravljenju s temi zdravili se bi razmisliti imenovanje druge kontracepcijske metode.

Ketokonazol

Antibiotiki

tetraciklini in ampicilin etinilestradiol . Griseofulvin in Rifampicin placebo